Состав
действующие вещества: 5 мл суспензии содержат 250 мг амоксициллина в форме амоксициллина тригидрата и 62,5 мг кислоты клавулановой в форме калиевой соли;
вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия цитрат безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, ароматизатор вишневый, натрия бензоат (Е 211), сахарин натрия, маннит (E 421).
Лекарственная форма
Порошок для оральной суспензии.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Код АТС J01C R02.
Показания
Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов к комбинации амоксициллин / кислота клавулановая:
- ЛОР-органов, в т.ч. рецидивирующие тонзиллиты, синуситы, средние отиты;
- инфекции дыхательных путей, в т.ч. обострение хронического бронхита, лобарной и бронхопневмонии;
- инфекции мочевыделительной системы, в т.ч. цистит, уретрит, пиелонефрит;
- инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. воспаление подкожной клетчатки, укусы животных;
- зубные абсцессы с распространением на сопутствующие ткани.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоты, тяжелые реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксия к другим β-лактамным антибиотикам, в том числе к пенициллинов и цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамами.
Наличие в анамнезе тяжелых нарушений функции печени, холестатической желтухи, связанных с применением препарата противопоказано больным инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом (см. «Особенности применения»).
Способ применения и дозы
Дозы указано в единицах амоксициллин / кислота клавулановая.
При подборе дозы Амоксиклав ® следует учитывать:
- ожидаемые патогенные микроорганизмы и их возможную чувствительность к действующим веществам;
- тяжесть и локализацию инфекции;
- возраст, массу тела и состояние функции почек пациента.
В случае необходимости следует рассмотреть целесообразность применения альтернативных форм Амоксиклав ® (например содержащих большие дозы амоксициллина и / или разное соотношение амоксициллина и кислоты клавулановой).
Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Лечение не следует продолжать более 14 дней без консультации врача.
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг разовая доза - 500 мг / 125 мг 3 раза в сутки.
Для лечения взрослых пациентов целесообразно применять препарат в другой лекарственной форме (например, в таблетках).
Дети с массой тела от 20 мг / 5 мг на 1 кг массы тела в сутки (при инфекциях легкой и средней тяжести) до 60 мг / 15 мг на 1 кг массы тела в сутки (при тяжелых инфекциях) в виде трех отдельных доз.
Клинические данные по применению Амоксиклав ® с соотношением амоксициллина и кислоты клавулановой 4: 1 детям до 2 лет в дозе 40 мг / 10 мг / кг массы тела в сутки отсутствуют.
Клинических данных по применению Амоксиклав ® в форме суспензии для лечения детей в возрасте до 2 месяцев нет, поэтому рекомендаций по дозированию не существует. По информации о дозировке препарата в этой возрастной группе обращайтесь к инструкции по медицинскому применению парентеральной формы Амоксиклав ® .
Рекомендации по дозировке детям приведены в таблице 1
Таблица 1
Тяжесть инфекции / Доза | Возраст / масса тела | Дозировка |
Инфекции средней тяжести - 25 мг / 6,25 мг / кг / сут | 2 мес - 2 года (5-12 кг) | по 0,85 мл - 2 мл суспензии 250 мг / 62,5 мг 3 раза в сутки |
2 - 6 лет (13-21 кг) | по 2,2 мл - 3,5 мл суспензии 250 мг / 62,5 мг 3 раза в сутки |
7 - 12 лет (22-40 кг) | по 3,7 мл - 6,7 мл суспензии 250 мг / 62,5 мг 3 раза в сутки |
Тяжелые инфекции - 45 мг / 11,25 мг / кг / сут | 2 - 6 лет (13-21 кг) | по 3,9 мл - 6,3 мл суспензии 250 мг / 62,5 мг 3 раза в сутки |
7 - 12 лет (22-40 кг) | по 6,6 мл - 12,0 мл суспензии 250 мг / 62,5 мг 3 раза в сутки |
Для отмеривания дозы суспензии прилагается поршневая пипетка объемом 5 мл с ценой деления 0,1 мл. ВНИМАНИЕ! Точные суточные дозы рассчитываются в соответствии с массой тела ребенка, а не его возраста.
Пациенты пожилого возраста
Корректировка дозы не требуется.
Нарушение функции почек
Корректировка дозы базируется на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина и зависит от скорости клубочковой фильтрации. Для пациентов с клиренсом креатинина более 30 мл / мин коррекции дозы не требуется.
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг Таблица 2
Клиренс креатинина (КК) 10-30 мл / мин | 500 мг / 125 мг дважды в сутки |
КК | 500 мг / 125 мг один раз в сутки |
гемодиализ | 500 мг / 125 мг каждые 24 часа + 500 мг / 125 мг во время диализа и после завершения процедуры |
Дети с массой тела Таблица 3
УК 10-30 мл / мин | 15 мг / 3,75 мг / кг дважды в сутки (максимум 500 мг / 125 мг дважды в сутки) |
КК | 15 мг / 3,75 мг / кг как одноразовая суточная доза (максимум 500 мг / 125 мг) |
гемодиализ | 15 мг / 3,75 мг / кг 1 раз в сутки. Перед гемодиализом и после завершения процедуры - 15 мг / 3,75 мг / кг |
Нарушение функции печени
Препарат применяют с осторожностью. Следует регулярно контролировать функцию печени.
Способ применения
Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат следует применять в начале приема пищи.
Начинать лечение можно с парентерального введения препарата, а продолжать формой препарата для перорального применения.
Приготовление 100 мл суспензии перед применением проверить целостность крышки закрывается. Встряхнуть флакон, чтобы порошок отделился от стенок и дна. Добавить питьевую воду двумя порциями (сначала до 2/3, а затем до метки на флаконе), встряхивая флакон каждый раз. Перед каждым приемом хорошенько взболтать.
Побочные реакции
Общепринятая классификация побочных реакций по частоте: очень часто (³ 1/10), часто (³ 1/100, <1/10), нечасто (³ 1/1000, <1/100), редко (³ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценено из-за отсутствия данных).
Инфекции и инвазии: часто - кандидоз кожи и слизистых оболочек неизвестно - повышенный развитие нечувствительных микроорганизмов.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения очень редко - обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия, панцитопения, миелосупрессия, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.
Со стороны иммунной системы: очень редко - ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточной синдром, аллергический васкулит.
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение; очень редко - оборотная гиперактивность и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота, анальный зуд редко - нарушение пищеварения, боли в животе, стоматит, антибиотикоассоциированный колит (включая геморрагический и псевдомембранозный колит) очень редко - окрашивание языка в черный цвет, изменение окраски зубов, можно устранить с помощью чистки зубов.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - умеренное повышение уровня АСТ и / или АЛТ, ЛДГ и щелочной фосфатазы; очень редко - гепатит и холестатическая желтуха.
Кожа и подкожные ткани: нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница редко - полиморфная эритема очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез. В случае появления каких-либо аллергического дерматита лечение следует прекратить. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Передозировка
Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройством водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии иногда приводили к почечной недостаточности. Возможно возникновение судорог у пациентов с нарушением функции почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата. Амоксиклав ® может быть удален из кровотока методом гемодиализа.
Применение в период беременности и кормления грудью
Данных о тератогенным действием препарата нет (амоксициллин и клавулановая кислота относятся к категории В соответствии с классификацией FDA). Следует избегать применения препарата во время беременности, особенно в I триместре, кроме случаев, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольшом количестве проникают в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, которого кормят грудью. Применение Амоксиклав ® в период кормления грудью возможно только после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Дети
Препарат в форме суспензии назначают детям в возрасте от 2 месяцев. Детям до 2 месяцев применяют парентеральную форму Амоксиклав ® .
Особенности применения
Перед началом терапии Амоксиклавом ® необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам. Тяжелые аллергические реакции (в т.ч. анафилактоидные) чаще всего возникают у больных с гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию Амоксиклавом ® и начать соответствующую альтернативную терапию.
В случае, когда доказано, что инфекция обусловлена микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, при лечении следует рассмотреть возможность перехода из комбинации амоксициллин / кислота клавулановая на амоксициллин.
Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к Амоксиклав ® микрофлоры. Препарат не следует применять для лечения S. pneumoniae , устойчивого к пенициллину.
У пациентов с нарушениями функции почек или у тех, кто получал высокие дозы препарата, могут возникать судороги.
Развитие генерализованной эритемы в начале лечения может быть симптомом острого генерализованного экзантематозный пустулез. В таком случае необходимо прекратить применение Амоксиклав ® и в дальнейшем противопоказано введение амоксициллина.
Амоксиклав ® необходимо отменить при подозрении на инфекционный мононуклеоз и лимфоцитарный лейкоз, поскольку возникновение при этом заболевании кореподобная высыпания может быть связано с приемом амоксициллина.
Изредка у пациентов, принимающих Амоксиклав ® , возможно удлинение протромбинового времени. При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг.
Амоксиклав ® следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени. Нежелательные реакции со стороны печени возникают преимущественно у мужчин и больных пожилого возраста, и их возникновение может быть связано с длительным применением препарата. Симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Очень редко отмечались летальные случаи у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, которые одновременно лечились препаратами, негативно влияют на печень.
Применение антибиотиков может привести к развитию псевдомембранозного колита различной степени выраженности. При наличии тяжелой персистирующей диареи после применения антимикробных средств важно убедиться, что она не связана с указанной патологией. Препараты, подавляющие перистальтику, противопоказаны.
В случае длительного лечения показаны регулярные проверки почечной и печеночной функции и проведения гематологических исследований.
Для пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в соответствии со степенью нарушения. У больных с уменьшением количества выделяемой мочи очень редко может возникнуть кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата.
При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазы, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, поэтому, как следствие, возможно ложноположительный результат при проведении теста Кумбса.
Имеются сообщения о ложноположительные результаты тестов на наличие Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин / клавулановая кислота.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Негативного влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не наблюдалось, но следует учитывать вероятность такого побочного эффекта, как головокружение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Амоксиклав ® не следует применять вместе с бактериостатическими химиотерапевтическими средствами / антибиотиками (хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины или сульфаниламиды), поскольку в реакциях in vitro при таких комбинациях наблюдался антагонистический эффект.
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск высыпаний на коже.
Одновременное применение Амоксиклав ® и метотрексата может увеличить токсичность последнего (лейкопения, тромбоцитопения, язвообразования на коже).
Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому при одновременном применении пробенецида с Амоксиклавом ® возможно повышение содержания препарата в крови. Повышенный уровень амоксициллина может сохраняться в течение длительного времени. Клавулановой кислоты это не касается.
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Амоксиклав ® может снижать эффективность пероральных противозачаточных средств.
В некоторых случаях при приеме Амоксиклав ® с оральными антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени, поэтому их одновременное применение требует оговорки. Амоксициллин может снижать концентрацию сульфасалазина в плазме крови.
При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение степени всасывания последнего.
Амоксиклав ® не следует применять вместе с дисульфирамом .
Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических реакций. Данных об одновременном применении Амоксиклав ® и аллопуринола нет.
Существуют отдельные сообщения об увеличении уровня INR у пациентов, которые лечатся аценокумарол или варфарином и принимающих амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или INR с добавлением или прекращением лечения Амоксиклавом ® .
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Амоксиклав ® - комбинация амоксициллина антибиотика пенициллинового ряда с широким спектром антибактериальной активности, и клавулановой кислоты, необратимого ингибитора бета-лактамаз, который образует неактивный комплекс с энзимами и защищает амоксициллин от разрушения. Клавуланат калия имеет слабую антибактериальную активность и не влияет на механизм действия амоксициллина. Поскольку клавулановая кислота подавляет бета-лактамазы, которые обычно инактивируют амоксициллин, то комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты эффективная по многим микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, устойчивые к амоксициллину.
Комбинация активна как in vitro, так и в случае клинических инфекций относительно непродукуючих и продуцирующих пенициллиназу грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
- грамположительные аэробы чувствительны к пенициллину штаммы Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , чувствительные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus , Listeria spp ., Enterococcus faecalis , Enterococcus faecium, Corynebacterium spp .;
- грамположительные анаэробы: Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp ., Clostridium perfringens, Actinomyces israelli ;
- грамотрицательные аэробы Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis , Escherichia coli , Klebsiella spp ., Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidиs , Pasteurella multocida , Salmonella spp ., Shigella spp. , Vibrio cholerae , Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp ., Fusobacterium spp ., Prevotella spp .
К Амоксиклав ® резистентные Pseudomonas aeruginosa, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus , Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.
Фармакокинетика.
Основные фармакокинетические свойства амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Оба компонента хорошо всасываются после приема внутрь; пища не влияет на степень абсорбции. Максимальные концентрации в сыворотке достигается через 1-2 часа после приема препарата. Оба компонента большинство жидких сред и тканей организма (легкие, экссудат среднего уха, секрет верхнечелюстных синусов, секрет носовых пазух, плевральная и перитонеальная жидкость, матку, яичники, мокроты, бронхиальный секрет, печень, желчный пузырь, матка, яичники, синовиальная жидкость). Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при незажженных мозговых оболочках.
Оба компонента проникают через плацентарный барьер и в небольшом количестве - в грудное молоко.
Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы.
Оба компонента выводятся почками; амоксициллин метаболизируется на 10-20%, а клавулановая кислота - почти на 50%. Небольшое количество может выводиться через кишечник и легкие. Период полувыведения препарата и клавулановой кислоты составляет 1-1,5 часа, возрастая в соответствии с 7,5 часа и 4,5 часа у больных с тяжелыми нарушениями функции почек. Оба вещества хорошо выводятся при гемодиализе, однако незначительно - при перитонеальном диализе.
Основные физико-химические свойства
Кристаллический порошок от белого до желтовато-белого цвета.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Флакон с готовой суспензией хранить плотно закрытым при температуре 2-8 ° С; применять в течение 7 суток.
Упаковка
По 25 г порошка во флаконе; 1 флакон в комплекте с поршневой пипеткой в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Лек фармацевтическая компания д. Д., Словения / Lek Pharmaceuticals dd, Slovenia.
Местонахождение
Веровшкова, 57, 1526 Любляна, Словения / Verovskova, 57, 1526 Ljubljana, Slovenia
Персонале, 47, 2391 Превалье, Словения / Perzonali, 47, 2391 Prevalje, Slovenia.
