Состав
действующие вещества: амоксициллин, кислота клавулановая;
1 таблетка содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг кислоты клавулановой в форме калиевой соли;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (E 171).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, насечкой и тиснением «875/125» с одной стороны и тиснением «АМС» с другой стороны.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Код АТХ J01C R02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к β-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет β-лактамных структуру, подобную пенициллинам, а также способность инактивировать β-лактамазные ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, она имеет выраженную активность в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных β-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе препарата защищает амоксициллин от распада под действием ферментов β-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Микроорганизмы, указанные ниже, классифицированы в соответствии с чувствительностью к амоксициллина / клавуланата in vitro .
Чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans другие β-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метицилинчутливи штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки ( метицилинчутливи штаммы).
Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera .
Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis ), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.
Штаммы с возможной приобретенной резистентностью
Грамотрицательные аэробы Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.
Грамположительные аэробы виды Corynebacterium, Enterococcus faecium.
Нечувствительны микроорганизмы
Грамотрицательные аэробы виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterolitica.
Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры двух компонентов препарата тесно соединены. Пик концентрации в сыворотке крови обоих компонентов достигается через 1:00 после приема препарата. Оптимальный уровень абсорбции достигается, если принимать препарат в начале еды.
Удвоение дозы увеличивает уровень препарата в сыворотке крови примерно вдвое.
Оба компонента, как клавуланат так и амоксициллин, имеют низкий уровень связывания с белками плазмы крови, примерно 70% из них остаются в сыворотке крови в несвязанном состоянии.
Показания
Лечение бактериальных инфекций у взрослых и детей, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- острый бактериальный синусит;
- острый средний отит,
- подтверждено обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония
- циститы;
- пиелонефрит;
- инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. целлюлит, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;
- инфекции костей и суставов, в т.ч. остеомиелит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к любым антибактерильних средств группы пенициллина.
Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксии), связанных с применением других β-лактамных агентов (в т.ч. цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамами).
Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением амоксициллина / клавуланата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение с Амоксиклавом ® 2Х может привести к повышению уровня препарата в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.
Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических реакций. Данных относительно одновременного применения аллопуринола и Амоксиклав ® 2Х нет.
Как и другие антибиотики, Амоксиклав ® 2Х может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Существуют отдельные данные об увеличении уровня международного нормализованного соотношения (INR) у пациентов, которые лечатся аценокумарол или варфарином и принимающих амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень INR с добавлением или прекращением лечения комбинированным препаратом, содержащим амоксициллин.
У больных, которые лечатся микофенолатом мофетами , после начала применения перорального амоксициллина с клавулановой кислотой может уменьшиться предозова концентрация активного метаболита МФК примерно на 50%. Это изменение предозового уровня может не точно соответствовать изменению общей экспозиции МФК.
Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата , что может привести к росту токсичности последнего.
Особенности применения
Перед началом терапии препаратом необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.
Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Эти реакции достоверные у лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в прошлом (см. Раздел «Противопоказания»). В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию Амоксиклавом ® 2Х и начать альтернативную терапию.
Если доказано, что инфекция обусловлена микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо взвесить возможность перехода из комбинации амоксициллин / кислота клавулановая на амоксициллин согласно официальным рекомендациям.
Эту лекарственную форму Амоксиклав ® 2Х не следует застосувуваты в случае высокого риска того, что патогены является резистентинимы к β-лактамам, и не применяется для лечения пневмонии, вызванной пеницилинрезистентнимы штаммами S.pneumoniae.
Препарат не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при этой патологии наблюдались случаи кореподобная высыпаний.
Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к нему микрофлоры.
Развитие полиморфной эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозный пустулез (см. Раздел «Побочные реакции»). В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применение амоксициллина.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с признаками печеночной недостаточности (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Побочные реакции»). Побочные реакции со стороны печени возникали главным образом у мужчин и пожилых пациентов и были связаны с длительным лечением. У детей о таких явлениях сообщалось очень редко. Во всех группах пациентов симптомы и признаки обычно возникали во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях они появлялись через несколько месяцев после прекращения лечения. В общем эти явления были обратными. Побочные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми и очень редко иметь летальный исход. Они всегда возникали у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или при одновременном применении лекарственных средств, известных потенциальным негативным влиянием на печень (см. Раздел «Побочные реакции»).
При применении почти всех антибактериальных препаратов сообщалось о возникновении антибиотикоассоциированной колита, что может варьировать от легкой степени до угрожающего жизни (см. Раздел «Побочные реакции»). Поэтому важно иметь это в виду при возникновении у пациентов диареи во время или после применения антибиотика. В случае возникновения антибиотикоассоциированной колита лечение следует немедленно прекратить, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.
При длительной терапии рекомендуется периодически проводить оценку функций органов и систем органов, включая почечную, печеночную и гемопоэтические функции.
Редко у пациентов, принимающих Амоксиклав ® 2Х и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться увеличение протромбинового времени (повышение уровня INR). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий контроль лабораторных показателей. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня коагуляции.
Для пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу соответственно степени почечной недостаточности (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения риска возникновения во время лечения высокими дозами рекомендуется обеспечивать баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой (см. Раздел «Передозировка»).
При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции с Глюкозооксидаза, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, вследствие чего возможен ложно-положительный результат при проведении теста Кумбса.
Имеются сообщения о ложноположительные результаты тестов на наличие Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин / клавулановая кислота (при применении Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA теста). Поэтому такие положительные результаты у пациентов, которые лечатся амоксициллином / клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.
Применение в период беременности или кормления грудью
Репродуктивные исследования на животных (при применении доз, в 10 раз превышали дозы для человека) пероральных и парентеральных форм Амоксиклав ® 2Х не выявили никакой тератогенного действия. В ходе одного исследования с участием женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что профилактическое применение препарата может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и для других лекарственных средств, следует избегать применения препарата в период беременности, особенно в I триместре, кроме случаев, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.
Оба активные компоненты препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации относительно влияния клавулановой кислоты на детей, которых кормят грудью). Согласно у детей, которых кормят грудью, возможно появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому кормление грудью следует прекратить.
Препарат в период кормления грудью можно применять только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения будет преобладать риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследований по изучению способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводили. Однако могут возникнуть побочные реакции (например, аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Препарат следует применять согласно официальным рекомендациям по антибиотикотерапии и данным местных чувствительности к антибиотику. Чувствительность к амоксициллина / клавуланата отличается в разных регионах и может меняться со временем. При наличии следует обратиться к данным по местной чувствительности и при необходимости провести микробиологическое определение и тест на чувствительность.
Диапазон предлагаемых доз зависит от ожидаемых патогенов и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента.
Для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг суточная доза составляет 1 750 мг амоксициллина / 250 мг клавулановой кислоты (2 таблетки), суточную дозу распределять на 2 приема.
Для детей с массой тела
Если для лечения нужно назначать большие дозы амоксициллина, следует применять другие формы комбинированного препарата, чтобы избежать назначения лишних высоких доз клавулановой кислоты.
Продолжительность лечения определять по клиническим ответом пациента на лечение. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют длительного лечения.
Дети с массой тела
Рекомендуются дозы от 25 мг / 3,6 мг / кг / сутки до 45 мг / 6,4 мг / кг / сутки в 2 приема.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. При необходимости дозу корректировать в зависимости от функции почек. Дозирование при нарушении функции печени Применять с осторожностью, необходимо контролировать функцию печени через регулярные промежутки времени. Данных для рекомендаций относительно дозирования недостаточно.
Дозирование при нарушении функции почек
Препарат назначать только для лечения больных с клиренсом креатинина 30 мл / мин. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин препарат не применять.
Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая. Если необходимо, таблетку можно разломить пополам и проглотить половинки, не разжевывая.
Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат следует принимать в начале приема пищи.
Продолжительность лечения определяют индивидуально. Лечение не следует продолжать более 14 дней без оценки состояния больного.
Лечение можно начать с парентерального введения, а затем продолжить пероральное применение.
Дети
Препарат в этом дозировке не рекомендуется для лечения детей в возрасте до 12 лет.
Передозировка
Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройством водно-электролитного баланса. Эти явления следует лечить симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии иногда приводили к почечной недостаточности (см. Раздел «Особенности применения»). Препарат может быть удален из кровотока методом гемодиализа.
Побочные реакции
Побочные эффекты были классифицированы по частоте их возникновения - от очень частых к очень редких. Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов: очень часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 и <1/10; нечасто ³ 1/1000 и <1/100; редко ³ 1/10000 и <1/1000; очень редко <1/10000.
Инфекции и инвазии. Часто - кандидоз кожи и слизистых оболочек очень редко - чрезмерное увеличение нечувствительных микроорганизмов.
Кроветворения. Редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения очень редко - обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.
Аллергические реакции. Очень редко - ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточной синдром, аллергический васкулит.
Нервная система. Нечасто - головокружение, головная боль очень редко - оборотная гиперактивность, асептический менингит и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата.
Желудочно-кишечный тракт. Взрослые. Очень часто - диарея часто - тошнота, рвота.
Дети. Часто - диарея, тошнота, рвота.
Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеупомянутые симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть уменьшены при приеме препарата в начале еды.
Нечасто - нарушение пищеварения. Очень редко - антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит - см. Раздел «Особенности применения»), черный «волосатый» язык.
Гепатобилиарной системы. Нечасто - умеренное повышение уровня АСТ и / или АЛТ отмечается у больных, которые лечатся антибиотиками группы β-лактамов; очень редко - гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринов. Гепатиты возникают главным образом у мужчин и больных пожилого возраста и их возникновение может быть связано с длительным лечением. У детей такие явления возникали очень редко. Признаки и симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Очень редко имеют место летальные случаи, которые всегда случаются у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, которые имеют негативное влияние на печень. Кожа и подкожные ткани. Нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница; редко - полиморфная эритема очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез. В случае появления каких-либо аллергического дерматита лечение следует прекратить. Почек и мочевыделительной системы. Очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. Раздел «Передозировка»).
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 7 таблеток в блистере, по 2 (7 × 2) блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Лек Фармацевтическая компания д. Д., Словения / Lek Pharmaceuticals dd, Slovenia.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Персонале 47, 2391 Превалье, Словения / Perzonali 47, Prevalje 2391, Slovenia
(Производство по полному циклу).
Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения / Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia (выпуск серии).
