Название
Амлоприл-Дарница таблетки по 10 мг №20 (10х2)
Основные свойства, форма выпуска
Таблетки. таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Категория назначения
По рецепту.
Состав
действующее вещество: amlodipine; 1 таблетка содержит амлодипина бесилат (в пересчете на 100% сухое вещество) - 6,9 мг 13,9 мг в пересчете на амлодипин - 5 мг или 10 мг вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, диоксид кремния коллоидный (аэросил), магния стеарат, повидон (поливинилпирролидон).
Фармакотерапевтическая группа
Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС. C08С А01.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Амлоприл®-Дарница - дигидропиридиновый антагонист кальция второго поколения. Блокирует медленные Са 2+ -каналы, угнетает трансмембранный перемещения ионов Са 2+ преимущественно в клетки гладких мышц сосудов, а также миокарда. Имеет вазодилатирующие, антигипертензивные, антиангинальные, спазмолитические свойства. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту не вызывает артериальной гипотензии, обеспечивая клинически ощутимое плавное снижение АД на протяжении 24 ч. Антиангинальная действие Амлоприлу®-Дарница связана с расширением как коронарных сосудов, так и периферических артериол, уменьшением постнагрузки на сердце без рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений, приводит к снижению потребления энергии и кислорода в миокарде. Уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка. Есть сведения о антиатеросклеротические свойства препарата. Амлоприл®-Дарница тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, натриеурез и диурез. В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция первого поколения, Амлоприл®-Дарница повышает существенно уровень катехоламинов в плазме крови и не стимулирует ренин-ангиотензиновую систему. При приеме внутрь быстро всасывается из пищеварительного тракта (всасывания - 100%).
Фармакокинетика. После приема Амлоприл®-Дарница медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 6- 9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию Амлоприл®-Дарница. Средний объем распределения составляет 21 л / кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%) связывается с белками плазмы крови. Амлоприл®-Дарница подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не имеют значимой фармакологической активностью. После однократного приема период полувыведения (Т1 / 2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1 / 2 составляет примерно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизменном виде, а 20-25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс Амлоприл®-Дарница составляет 0,116 мл / с / кг (7 мл / мин / кг, 0,42 л / ч / кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение Амлоприл®-Дарница замедленная (T1 / 2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1 / 2, и при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (T1 / 2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику Амлоприл®-Дарница. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не выделяется.
Показания
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
Противопоказания
Артериальная гипотензия. Гиперчувствительность к производным дигидропиридина. Период кормления грудью. Детский возраст.
Применение
Амлоприл®-Дарница взрослые принимают внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза составляет 5 мг, при необходимости через 7-14 дней дозу увеличивают до максимальной - 10 мг. Пожилым пациентам и больным при почечной недостаточности назначают в обычных дозах. Для больных с печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2,5 мг (применяются препараты амлодипина с возможностью такого дозирования).
Передозировка
Симптомы интоксикации, вероятно, обусловлены пролонгированным системной гипотензией и нарушением перфузии жизненно важных органов. В тяжелых случаях возможны тахикардия, гипоксия, коллапс с потерей сознания, кардиогенный шок. Лечение: меры неотложной помощи, в первую очередь, должны быть направлены на восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, диурез. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение симпатомиметиков (допамин или норадреналин) для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардии можно устранить симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца. Несмотря на то, что Амлоприл®-Дарница в значительной степени связывается с белками плазмы, применение гемодиализа нецелесообразно.
Взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию Амлоприл®-Дарница в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляет нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. Грейпфрутовый сок может повышать концентрацию Амлоприл®-Дарница в плазме крови, однако это повышение настолько мало, что значимо не изменяет действие Амлоприл®-Дарница.
Побочные действия
В отдельных случаях наблюдаются: периферические отеки, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, приливы крови, сердцебиение и головокружение. Реже - зуд, сыпь, удушье, астения, судороги, диспепсия, гиперплазия десен, полиморфная эритема. В некоторых случаях возможны алопеция, запор, алтралгия, боль в спине, гинекомастия, гипергликемия, артериальная гипотензия, повышенная частота мочеиспускания, изменение настроения, миалгия, периодическая нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. Очень редко наблюдается желтуха и повышение активности печеночных ферментов.
Дети, беременные, водители
Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность применения Амлоприлу®-Дарница в период беременности и кормления грудью не установлена. Назначение препарата беременным возможно только в случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лечения следует прекратить кормление грудью. Дети. Амлоприл®-Дарница противопоказан детям до 18 лет. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.
Специальные указания
Особенности применения. В период лечения необходим контроль за массой тела и употреблением натрия, назначение соответствующей диеты, а также ежедневной контроль артериального давления. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения заболевания, кровоточивости и гиперплазии десен). Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, как и для пациентов других возрастных групп, но при увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами. Несмотря на отсутствие в блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. С осторожностью применяют при нарушении функции печени.
Условия хранения
Срок годности. 3 года. Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25*С
