амлодипин (3-этил-5-метиловый эфир(±)-2-[(аминометокси)-метил]-4-(о-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты) — дигидропиридиновый антагонист ионов кальция (блокатор медленных Са2+-каналов). Блокирует трансмембранный поток ионов Са2+ преимущественно в клетки гладких мышц сосудов, а также кардиомиоциты. Проявляет вазодилатирующий, антигипертензивный, антиангинальный, спазмолитический эффекты. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту не вызывает выраженной артериальной гипотензии, обеспечивая при однократном приеме в сутки клинически значимое плавное снижение АД и его контроль на протяжении 24 ч.
Амлодипин оказывает антиангинальное действие за счет расширения периферических артериол и уменьшения постнагрузки на сердце, расширения коронарных сосудов в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда. Снижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Тормозит агрегацию тромбоцитов. Увеличивает клубочковую фильтрацию, незначительно повышает натрийурез и диурез. В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция первого поколения, амлодипин практически не повышает уровень катехоламинов в плазме крови и не стимулирует ренинангиотензиновую систему.
Быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет приблизительно 35 ч. Экскретируется с мочой как в неизмененном виде (10%), так и в форме метаболитов (60%).
АГ, ИБС — стабильная и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
безопасность и эффективность у детей не установлена. Взрослым при АГ и стенокардии назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. При необходимости через 7–8 сут дозу повышают до максимальной — 10 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект развивается в течение 8 нед.
повышенная чувствительность к амлодипину, артериальная гипотензия.
обычно хорошо переносится; как побочные эффекты наиболее часто возникают отеки голеней, головная боль, артериальная гипотензия, сонливость, сердцебиение, гиперемия кожи лица, головокружение, тошнота, боль в животе, редко — кожные аллергические реакции, гиперплазия десен; при длительном применении — парестезии и боль в конечностях.
у больных с нарушенной функцией печени период полувыведения препарата увеличивается, что требует осторожности при подборе суточной дозы. Безопасность применения амлодипина в период беременности и кормления грудью не установлена, поэтому назначение препарата возможно только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для беременной или матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
амлодипин характеризуется отсутствием взаимодействия с лекарственными препаратами, наиболее широко применяемыми в клинической практике, включая циметидин, НПВП, рифампицин и др. При АГ, ИБС можно применять в комбинации с блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами, диуретиками.
значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации, выраженному и длительному снижению АД, тахикардии. Возникновение этих симптомов требует отмены препарата; больному придают горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Показано промывание желудка взвесью активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы с постоянным мониторингом показателей работы сердца, легких, ОЦК и диуреза, в/в введение плазмозаменителей, кальция глюконата, допамина, фенилэфрина. Гемодиализ неэффективен.
в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
