Название
АМЛИПИН
Основные свойства, форма выпуска
таблетки, п/плен. обол. №30 (10х3) Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи.
Категория назначения
Есенціальна гіпертензія.
Состав
діючі речовини: amlodipine, lizinopril; 1 таблетка містить амлодипіну (у формі амлодипіну бесилату) 5 мг, лізиноприлу (у формі лізиноприлу дигідрату) 5 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; кальцію гідрофосфат; лактоза, моногідрат; повідон; магнію стеарат; натрію крохмальгліколят (тип А); склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), тальк, заліза оксид червоний (Е 172), пропіленгліколь
Фармакотерапевтическая группа
Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) у комбінації з блокаторами кальцієвих каналів. Код АТХ С09В В.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Амліпін – комбінований антигіпертензивний препарат, фармакологічні властивості якого зумовлені поєднанням властивостей амлодипіну (селективний блокатор кальцієвих каналів) та лізиноприлу (інгібітор АПФ). Блокуючи повільні кальцієві канали мембрани, амлодипін запобігає трансмембранному надходженню іонів кальцію в кардіоміоцити та гладком’язові клітини судин. Під його дією знижується тонус судин (артеріол) та периферичний судинний опір. За рахунок розширення артеріол та зниження постнавантаження амлодипін чинить антиангінальну дію. У зв’язку з тим, що він не спричиняє розвиток рефлекторної тахікардії, при його застосуванні знижується потреба міокарда в кисні. Амлодипін розширює як інтактні, так і патологічно змінені коронарні судини, покращуючи перфузію міокарда; не має несприятливих метаболічних ефектів. Лізиноприл знижує рівень ангіотензину II та альдостерону в плазмі крові та одночасно підвищує рівень брадикініну, який має судинорозширювальний ефект. Під дією лізиноприлу знижується загальний периферичний судинний опір (ЗПСО), АТ, тиск в легеневих капілярах; лізиноприл не впливає на частоту серцевого ритму, при цьому можливе збільшення хвилинного об’єму та посилення ниркового кровотоку. Лізиноприл зменшує альбумінурію завдяки зниженню АТ, а також в результаті покращення гемодинаміки гломерулярного апарату та його тканинної структури. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. У хворих з гіперглікемією лізиноприл сприяє відновленню порушеної функції ендотелію. Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо амлодипін повільно та майже повністю (90 %) всмоктується зі ШКТ. Сmax досягається через 6-10 годин. Період напіввиведення в середньому становить 35-50 годин. Лізиноприл добре абсорбується з травного тракту незалежно від прийому їжі. Біодоступність – 25-50 %. Сmax досягається через 6 годин. Період напіввиведення становить 12 годин. Тривала циркуляція в організмі обох діючих речовин уможливлює прийом препарату 1 раз на добу.
Краткие показания
Есенціальна гіпертензія.
Показания
Есенціальна гіпертензія.
Противопоказания
Підвищена чутливість до лізиноприлу або інших інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ); підвищена чутливість до похідних дигідропіридину та інших складових частин препарату; підвищена чутливість до будь-яких допоміжних речовин препарату; тяжка гіпотензія; наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку після прийому інгібітору АПФ, спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; з боку гемодинаміки - виражений стеноз аорти або мітрального клапана або гіпертрофічна кардіоміопатія, кардіогенний (серцевий) шок; серцева недостатність після перенесеного інфаркту міокарда (протягом перших 28 днів); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала); вагітність і період годування груддю; дитячий вік (ефективність і безпека препарату невідомі).
Применение
Дорослим Амліпін застосовують внутрішньо. Приймають по 1 таблетці 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. При необхідності добову дозу можна збільшити вдвічі. Максимальна добова доза для дорослих – 20 мг.
Передозировка
Передозування може призвести до вираженого розширення периферичних судин, яке може супроводжуватись надмірним зниженням артеріального тиску, серцево-судинним шоком, дисбалансом електролітів, нирковою недостатністю, гіпервентиляцією, тахікардією, прискореним серцебиттям, брадикардією, запамороченням, занепокоєнням та кашлем. У таких випадках необхідно проводити симптоматичне лікування, необхідно надати хворому горизонтальне положення на спині, здійснювати контроль роботи серця, контролювати артеріальний тиск і показники обміну електролітів та обміну води, а також провести корекцію цих показників у разі потреби. При тяжкій гіпотензії треба надати хворому горизонтальне положення з піднятими кінцівками і призначити внутрішньовенне введення розчинів для інфузії, але при неефективності цієї терапії необхідно давати судинозвужувальні засоби (вазопресори) периферичної дії, якщо не протипоказано їх застосування. Для переривання блокування кальцієвих канальців можна вводити внутрішньовенно кальцію глюконат. У зв’язку з тим, що всмоктування амлодипіну є тривалим, промивання шлунка може бути ефективним. Лізиноприл можна видаляти з організму гемодіалізом, але амлодипін через велику здатність з’єднуватись з білком не піддається гемодіалізу.
Взаимодействие
Взаємодії, які пов’язані з лізиноприлом. Речовини, які підвищують рівень калію: калійзберігаючі діуретики (наприклад, спіронолактон, амілорид, тріамтерен), добавки калію або замінники, які містять солі калію, що можуть підвищити рівень калію. Гепарин може призвести до гіперкаліємії у поєднанні з інгібіторами АПФ, особливо у хворих з печінковою недостатністю. Якщо необхідно застосовувати супутні вищезазначені засоби з лізиноприлом, рекомендується проводити регулярний контроль рівня калію в крові і функціональних показників нирок. Діуретики: при застосуванні лізиноприлу з діуретиками антигіпертензивний ефект посилюється та спостерігається різке зниження артеріального тиску. Лізиноприл знижує виділення калію при одночасному застосуванні з діуретиками. Інші антигіпертензивні засоби: одночасне застосування цих препаратів може підсилювати гіпотензивний ефект Амліпіну. Одночасне застосування з нітрогліцерином або іншими вазодилататорами може ще більше знизити кров’яний тиск. Трициклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби, засоби для наркозу, анестезії, наркотичні засоби при застосуванні одночасно з інгібіторами АПФ підсилюють гіпотензивний ефект. Етанол підсилює гіпотензивний ефект. Алопуринол, прокаїнамід, цитостатики або імунодепресанти (системні кортикостероїди) можуть призвести до підвищення ризику появи лейкопенії при застосуванні з інгібіторами АПФ. Антациди знижують біодоступність при одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ. Симпатоміметики можуть знизити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Антидіабетичні: епідеміологічні дослідження показали, що одночасне застосування інгібіторів АПФ та протидіабетичних засобів (інсуліни, пероральні протиглікемічні засоби) може призвести до посилення цукрознижувального ефекту з ризиком розвитку гіпоглікемії. Цей ефект зазвичай виникає протягом перших тижнів комбінованого лікування, а також у хворих з нирковою недостатністю. Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗ): при довгостроковому застосуванні нестероїдних протизапальних препаратів, у тому числі і ацетилсаліцилової кислоти (більше 3 г/добу) може знижуватись антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Нестероїдні протизапальні засоби і інгібітори АПФ дають адитивний ефект підвищення калію у сироватці крові і це може призвести до погіршення функції нирок. Цей ефект оборотний. Рідко може виникнути гостра печінкова недостатність, особливо у хворих з порушеннями функції нирок, таких як пацієнти літнього віку або при зневодненні. Літій: лізиноприл може знижувати ступінь виділення літію, тому рівень літію в плазмі крові треба регулярно контролювати. Золото: нітритоїдні реакції (симптоми вазодилатації, включаючи припливи, запаморочення, артеріальну гіпотензію, яка може бути тяжкою) можуть виникати частіше при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів ін’єкційного золота, наприклад натрію ауротіомаляту. Взаємодії, які пов’язані з амлодипіном. Інгібітори CYP3A4: дослідження у хворих літнього віку показали, що дилтіазем інгібує метаболізм амлодипіну, ймовірно, через CYP3A4 (збільшується концентрація в плазмі крові приблизно на 50 % та зростає ефект амлодипіну). Можливість того, що більш потужні інгібітори CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) можуть збільшувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові більшою мірою, ніж дилтіазем, не може бути виключена. Потрібна обережність при сумісному застосуванні з амлодипіном. Індуктори CYP3A4: сумісне застосування з протисудомними препаратами (наприклад, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, фосфенітоїн, примідон), рифампіцином, лікарськими засобами, які містять звіробій (Hypericum perforatum), може призвести до зменшення концентрації амлодипіну в плазмі крові. Лікарю необхідно бути обережним при сумісному застосуванні та наглядати за пацієнтом. Інше: у якості монотерапії застосування амлодипіну є безпечним спільно з тіазидними діуретиками, бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафілом, антацидними лікарськими засобами (алюмінію гідроокис, гідроксид магнію, диметикон), циметидином, нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками і пероральними протидіабетичними засобами. Силденафіл не впливав на фармакокінетику амлодипіну, але при комбінованому застосуванні амлодипіну і силденафілу кожен з препаратів незалежно один від одного виявив гіпотензивний ефект. Амлодипін істотно не впливає на фармакокінетику циклоспорину, аторвастатину.
Побочные действия
Системи органів Частота появи Побічні ефекти, пов’язані з лізиноприлом Побічні ефекти, пов’язані з амлодипіном Кров і лімфатична система Дуже рідко поширені Пригнічення функції кісткового мозку, агранулоцитоз, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, анемія, лімфоаденомопатія Тромбоцитопенія З боку імунної системи Дуже рідко поширені Аутоімунні розлади Підвищена чутливість З боку обміну речовин Дуже рідко поширені Гіпоглікемія Гіперглікемія З боку психіки Непоширені Лабільність настрою, порушення сну Лабільність настрою, безсоння, непритомність Рідко поширені Психічні розлади, дратівливість З боку нервової системи Поширені Запаморочення, головний біль Сонливість, запаморочення, головний біль Непоширені Вертиго, парестезія, порушення смакових відчуттів Синкопе, тремор, порушення смакових відчуттів, гіпостезія, парестезія Дуже рідко поширені Сплутаність свідомості, депресія, непритомність Периферична нейропатія З боку органа зору Непоширені Розлади зору З боку органа слуху Шум у вухах З боку серця Поширені Прискорене серцебиття Непоширені Інфаркт міокарда, тахикардія, відчуття серцебиття Дуже рідко поширені Інфаркт міокарда, аритмія (включаючи шлункову тахікардію і мерехтіння передсердь) Судинні розлади Поширені Ортостатична гіпотензія Почервоніння обличчя (припливи) Непоширені Інсульт, феномен Рейно Артеріальна гіпотензія Дуже рідко поширені Васкуліт Респіраторні розлади Поширені Кашель Непоширені Риніт Задишка, риніт Дуже рідко поширені Бронхоспазм, алергічний альвеоліт/ еозинофільна пневмонія, синусит Кашель З боку шлунково-кишкового тракту Поширені Діарея, блювання Біль в животі, нудота Непоширені Біль в животі, нудота, розлади шлунка Блювання, диспепсія, порушення функції кишечнику, сухість у роті Рідко поширені Сухість у роті Дуже рідко поширені Панкреатит, інтестинальний ангіоневротичний набряк Панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен З боку гепатобіліарної системи Дуже рідко поширені Печінкова недостатність, гепатит, холестатична жовтяниця Гепатит, жовтяниця, холестаз З боку шкіри і підшкірної клітковини Непоширені Підвищена чутливість/ ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика або гортані; висип, свербіж Алопеція, геморагічний висип, зміна кольору шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висип Рідко поширені Псоріаз, кропив’янка, алопеція Дуже рідко поширені Токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритрема, пухирчатка, підвищене потовиділення, лімфоцитома шкіри. Синдроми можуть включати один або декілька нижче - перерахованих симптомів: гарячковий стан, васкуліт, міалгія, артралгія/артрит, позитивні АНК (антитіла до нуклеїнових кислот), підвищена ШОЕ, еозинофілія або лейкоцитоз, висип, фоточутливість або інші шкірні прояви Мультиформна еритрема, ангіоневротичний набряк, кропив’янка З боку опорно- рухового апарату Непоширені Артралгія, міалгія, судоми м’язів, біль у спині З боку нирок і сечовивідної системи Поширені Порушення функції нирок Непоширені Розлади сечовиділення, ніктурія, підвищення частоти сечовипускання Рідко поширені Уремія Дуже рідко поширені Олігурія/анурія З боку репродуктивної системи і молочних залоз Непоширені Імпотенція Імпотенція, гінекомастія Рідко поширені Гінекомастія Загальні розлади Поширені Периферичні набряки, втома Непоширені Втома, астенія, біль у грудній клітці Біль у грудній клітці, відчуття дискомфорту, астенія, погіршення самопочуття, лейкопенія Лабораторні параметри Непоширені Підвищення рівня сечовини у крові, підвищення рівня креатиніну, гіперкаліємія, підвищення рівня печінкових ферментів Зменшення або збільшення маси тіла Рідко поширені Зниження рівня гемоглобіну і гематокриту, підвищення рівня білірубіну в сироватці крові, гіпонатріємія Дуже рідко поширені Підвищення печінкових ферментів
Дети, беременные, водители
Діти Не застосовують. Застосування у період вагітності або годування груддю Не застосовують. Застосування препарату (особливо на початку лікування) може впливати на здатність керувати транспортними засобами та виконувати небезпечні види робіт, тому до визначення індивідуальної реакції від подібної діяльності слід утриматися.
Специальные указания
За рецептом.
Условия хранения
Зберігати при температурі не вище 25 ºC у сухому та недоступному для дітей місці.
