Название
АМИТРИПТИЛИН
Основные свойства, форма выпуска
таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, від світло-рожевого до рожевого кольору, з верхньою і нижньою опуклими поверхнями. На розламі під лупою видно ядро, оточене одним суцільним шаром.
Категория назначения
За рецептом.
Состав
діюча речовина: амітриптилін; 1 таблетка містить амітриптиліну гідрохлориду у перерахуванні на амітриптилін 25 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (Е 171), тальк, полісорбат 80, кармоїзин (Е 122).
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Антидепресанти. Неселективні інгібітори зворотного нейронального захоплення моноамінів. Амітриптилін. Код АТС N06А A09.
Фармакологические свойства
Протипоказані комбінації Інгібітори МАО (неселективні, а також селективні А [моклобемід] і В [селегілін]) – ризик «серотонінового синдрому» (див. розділ «Протипоказання»). Небажані комбінації Симпатоміметичні засоби: амітриптилін здатний потенціювати кардіоваскулярні ефекти адреналіну, ефедрину, ізопреналіну, норадреналіну, фенілефрину і фенілпропаноламіну. Блокатори адренергічних нейронів: трициклічні антидепресанти можуть перешкоджати антигіпертензивним ефектам гуанетидину, бетанідину, резерпіну, клонідину і метилдопи. Рекомендується переглянути усю схему антигіпертензивної терапії під час лікування з використанням трициклічних антидепресантів. Антихолінергічні засоби: трициклічні антидепресанти здатні потенціювати ефекти таких лікарських засобів стосовно ока, центральної нервової системи, кишечнику і сечового міхура; слід уникати одночасного з ними застосування через підвищений ризик паралітичної кишкової непрохідності і гіперпірексії. Лікарські засоби, що спричиняють подовження інтервалу QT електрокардіограми, у тому числі антиаритмічні препарати (хінідин), антигістамінні (астемізол та терфенадін), деякі антипсихотичні ліки (зокрема пімозид та сертиндол), цизаприд, галофантрин та соталол можуть збільшувати імовірність шлуночкових аритмій у разі прийому разом з трициклічними антидепресантами. Протигрибкові засоби, такі як флуконазол і тербінафін, зумовлюють збільшення концентрації у сироватці крові трициклічних антидепресантів і вираженості супутньої токсичності. Бувають випадки втрати свідомості та виникнення хаотичної поліморфної шлуночкової тахікардії. Депресанти ЦНС: амітриптилін здатний посилювати ефекти алкоголю, барбітуратів та інших засобів пригнічення ЦНС.
Показания
Тяжка депресія, особливо з характерними ознаками тривоги, збудження та розладів сну. Депресивні стани у хворих на шизофренію у комбінації з нейролептиком для попередження загострення галюцинацій і параноїдної манії. Хронічний больовий синдром. Нічний енурез за умови відсутності органічної патології.
Противопоказания
Підвищена чутливість до амітриптиліну або до будь-якого з компонентів препарату. Одночасне лікування із застосуванням ІМАО (інгібіторів моноаміноксидази) або застосування протягом двох тижнів після припинення лікування ІМАО. Лікування із застосуванням ІМАО можна розпочинати через 14 діб після припинення прийому амітриптиліну. Глаукома. Паралітична непрохідність кишечнику. Епілепсія. Пілоростеноз. Атонія сечового міхура. Декомпенсована серцева недостатність, ішемічна хвороба серця (ІХС). Нещодавно перенесений інфаркт міокарда. Будь-якого роду блокади або порушення ритму серця. Пароксизмальна тахікардія. Відносним протипоказанням є гіпертрофія передміхурової залози з порушенням уродинаміки, пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки.
Применение
Депресія. Лікування слід розпочинати із застосування низьких доз і поступовим їх підвищенням при ретельному спостереженні клінічного ефекту та ознак чутливості до лікарського засобу. Дози понад 150 мг на добу (до 225 мг на добу, а інколи – до 300 мг на добу) слід застосовувати в умовах стаціонару. Дорослі: спочатку 25 мг 3 рази на добу з поступовим підвищенням при необхідності на 25 мг кожного другого дня до 150 мг на добу (зрідка до 225-300 мг на добу в умовах стаціонару). Підтримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній. Пацієнти віком від 65 років: спочатку 10 мг 3 рази на добу з поступовим підвищенням при необхідності кожного другого дня до 100-150 мг на добу. Додаткову дозу зазвичай призначати ввечері. Підтримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній. Тривалість терапії. Антидепресантний ефект зазвичай розвивається протягом 2-4 тижнів. Лікування антидепресантами має симптоматичний характер і тому його слід проводити протягом відповідного проміжку часу, зазвичай до 6 місяців після одужання з метою профілактики рецидиву. У хворих на рецидивуючу (уніполярну) депресію підтримуюча терапія може бути необхідною протягом кількох років для запобігання новим епізодам. Хронічний больовий синдром. Дорослі. Спочатку призначати 25 мг увечері. Дозу можна поступово збільшити відповідно до ефекту терапії до максимальної дози 100 мг увечері. Для хворих літнього віку лікування слід розпочинати приблизно з половини рекомендованої дози. Нічний енурез. Діти віком 7-12 років – 25 мг, від 12 років – 50 мг за 30 хв - 1 годину до сну. Тривалість терапії – не більше 3 місяців. Зниження функції нирок: пацієнтам зі зниженою функцією нирок амітриптилін можна призначати у звичайних дозах. Зниження функції печінки: рекомендується обережний підбір дози і, якщо можливо, визначення вмісту препарату у сироватці крові. Метод застосування: збільшення дози зазвичай здійснюється за рахунок прийому препарату у вечірній час або перед сном. При підтримуючій терапії загальну добову дозу можна приймати одноразово переважно перед сном. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи і запиваючи водою. Припинення лікування: у разі припинення лікування слід протягом кількох тижнів поступово зменшувати дозу препарату.
Передозировка
Симптоми: симптоматика може з’явитися поволі і замасковано, однак часом різко та раптово. У перші часи спостерігається сонливість або ж збудження та галюцинації. Антихолінергічні симптоми проявляються мідріазом, тахікардією, затримкою сечі, сухістю слизових оболонок та пригніченням моторики кишечнику. Можливі судоми, пропасниця, раптовий розвиток пригнічення центральної нервової системи. Зниження свідомості прогресує до стану коми із пригніченням дихальної функції. З боку серцево-судинної системи: аритмії (вентрикулярні тахіаритмії, тріпотіння-мерехтіння, фібриляція шлуночків). На ЕКГ типово виявляється подовжений інтервал PR, розширення комплексу QRS, подовження QT, розширення або інверсія зубця Т, депресія сегмента ST, а також різного ступеня серцеві блокади аж до зупинки серця. Розширення комплексу QRS зазвичай чітко корелює із тяжкістю токсичності після гострого перевищення дози. Розвивається серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок. Наростає метаболічний ацидоз, гіпокаліємія. Після пробудження знову можливі сплутаність свідомості, тривожне збудження, галюцинації та атаксія. Лікування: госпіталізація (у відділення інтенсивної терапії). Лікування носить симптоматичний і підтримуючий характер. Показані зондове випорожнення шлунка і лаваж, навіть у пізній термін після перорального прийому, а також активоване вугілля. Обов’язковим є ретельний моніторинг стану навіть за умов очевидно нетяжкого випадку. Оцінювати стан свідомості, характер пульсу, величину артеріального тиску та функцію дихання; через невеликі проміжки часу проводити визначення вмісту електролітів і газів крові. Прохідність дихальних шляхів забезпечувати при необхідності шляхом інтубації. Загалом рекомендується проведення лікування із застосуванням примусової вентиляції легень для запобігання можливій зупинці дихання. Безперервний ЕКГ-моніторинг слід проводити протягом 3-5 діб. При розширенні інтервалу QRS, серцевій недостатності та при шлуночкових аритміях може бути ефективним зміна рН крові у лужний бік (призначення розчину бікарбонату або проведення гіпервентиляції) і швидким введенням гіпертонічного розчину натрію хлориду (100-200 ммоль Na+). При шлуночкових аритміях можливе застосування традиційних антиаритмічних засобів, як, наприклад, 50-100 мг лідокаїну (1-1,5 мг/кг) внутрішньовенно з подальшою інфузією зі швидкістю 1-3 мг/хв. У разі необхідності застосовувати кардіостимуляцію та дефібриляцію. Циркуляторну недостатність корегувати за допомогою плазмозамінників, а у тяжких випадках – шляхом інфузії добутаміну (спочатку зі швидкістю 2-3 мкг/кг/хв) зі збільшенням дози залежно від ефекту. Збудження та судоми можуть бути припинені за допомогою призначення діазепаму. Чутливість до перевищення дози переважно є індивідуальною. Діти при цьому особливо схильні до розвитку явищ кардіотоксичності та судом. У дорослих дози понад 500 мг можуть спричинити інтоксикації середнього і тяжкого ступеня, дози ж незначно менші за 1000 мг були летальними.
Побочные действия
Амітриптилін здатний спричинити побічні ефекти, аналогічні до тих, що виникають при застосуванні інших трициклічних антидепресантів. Деякі з побічних ефектів, наведених нижче (головний біль, тремор, порушення концентрації уваги, запор і зниження лібідо), можуть також бути симптомами депресії і зазвичай слабшають по мірі поліпшення депресивного стану. З боку системи крові: пригнічення кісткового мозку, агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія. Метаболічні порушення: зниження апетиту. З боку психіки: стан сплутаності свідомості, зниження лібідо; гіпоманія, манія, тривожний стан, безсоння, кошмарні сновидіння; делірій (у пацієнтів літнього віку), галюцинації (у хворих на шизофренію). З боку нервової системи: сонливість, тремор, запаморочення, головний біль; розлади уваги, дисгевзія, парестезії, атаксія; судоми. З боку органів зору: розлади акомодації, мідріаз, збільшення внутрішньоочного тиску. З боку органів слуху: шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, тахікардія, ортостатична гіпотензія; атріовентрикулярні блокади, блокади ніжок провідної системи, порушення показників електрокардіографії (подовження інтервалу QT та комплексу QRS); артеріальна гіпертензія; аритмія. З боку травного тракту: сухість у роті, запор, нудота; діарея, блювання, набряк язика; збільшення слинних залоз, паралітична кишкова непрохідність. З боку гепатобіліарної системи: жовтяниця, порушення показників функціонального стану печінки, підвищення активності лужної фосфатази крові і трансаміназ. З боку шкіри: гіпергідроз; висипання, уртикарії, набряк обличчя; алопеція, реакції фотосенсибілізації. З боку сечовидільної системи: затримка сечі. З боку репродуктивної системи: еректильна дисфункція; гінекомастія. Загальні розлади: втома; пірексія. Інші: збільшення маси тіла; зменшення маси тіла.
Дети, беременные, водители
Застосування у період вагітності або годування груддю Амітриптилін не призначати у період вагітності, якщо тільки очікувана користь для пацієнтки не перевищує теоретичний ризик для плода. Призначення високих доз трициклічних антидепресантів протягом ІІІ триместру вагітності може спричинити нейроповедінкові порушення у новонароджених. У новонароджених, згідно з повідомленнями, встановлені лише випадки сонливості як результат впливу амітриптиліну та затримки сечі як результат впливу нортриптиліну (метаболіт амітриптиліну), якщо препарат був призначений вагітним жінкам до пологів. Препарат проникає у грудне молоко в низьких концентраціях, тому його вплив на немовля при застосуванні терапевтичних доз є малоймовірним. Отримувана дитиною доза становить приблизно 2 % від дози матері відносно маси дитини (у мг/кг). За умови клінічної необхідності протягом терапії амітриптиліном годування груддю можна продовжувати, але рекомендується спостереження за немовлям, особливо у перші 4 тижні після народження. Діти Амітриптилін не рекомендується для лікування депресії у дітей та підлітків через недостатність даних щодо безпеки та ефективності. Лікування амітриптиліном пов’язують із ризиком кардіоваскулярних побічних явищ у всіх вікових групах. Амітриптилін можна призначати дітям віком 7-12 років для лікування нічного енурезу за умови відсутності органічної патології. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами Амітриптилін є седативним лікарським засобом. У пацієнта, який отримує психотропний препарат, можна очікувати порушення загальної уваги і здатності до зосередження, що зумовлює небезпеку та заборону керувати автомобілем і працювати з механічним устаткуванням.
Специальные указания
Амітриптилін не слід призначати одночасно з ІМАО (див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Одночасне застосування амітриптиліну та інгібіторів МАО може обумовити розвиток серотонінового синдрому (поєднання симптомів, що, можливо, включає тривожне збудження, сплутаність свідомості, тремор, міоклонус і гіпертермію). Лікування із застосуванням амітриптиліну можна починати через 14 діб після припинення прийому неселективних ІМАО, а також не менш ніж через 1 добу після припинення застосування препаратів зворотної дії моклобеміду і селегіліну. При застосуванні високих доз препарату зростає імовірність розвитку порушень ритму серця і тяжкої артеріальної гіпотензії. Розвиток таких станів можливий також при застосуванні звичайних доз у хворих з уже наявними захворюваннями серця. Амітриптилін слід призначати з обережністю хворим із судомними розладами, затримкою сечі, гіпертиреозом, при наявності параноїдних симптомів, а також тяжких захворювань печінки або серцево-судинної системи. Депресія пов’язана з підвищеним ризиком суїциду. Такий ризик може існувати аж до досягнення стійкої ремісії і виникати спонтанно протягом курсу терапії. При лікуванні антидепресантами слід ретельно спостерігати за станом хворих, особливо на початку терапії, щодо клінічного погіршення та/або появи суїцидальних думок та поведінки. Хворі зі схильністю до суїциду не повинні мати доступ до великої кількості лікарських засобів. Особлива увага потрібна у разі призначення амітриптиліну хворим на гіпертиреоз або ж тим, хто приймає препарати тиреоїдних гормонів, оскільки можливий розвиток аритмій серця. Хворі літнього віку особливо схильні до розвитку постуральної гіпотензії під час лікування амітриптиліном. У хворих, які страждають на маніакально-депресивні розлади, можливий перехід захворювання до маніакальної фази; з моменту початку маніакальної фази захворювання пацієнта необхідно припинити терапію амітриптиліном. При застосуванні амітриптиліну з приводу депресивного компонента шизофренії можливе посилення психотичних симптомів. Амітриптилін слід призначати у комбінації з нейролептиками. У пацієнтів з рідкісним станом малої глибини і вузького кута передньої камери ока можливе провокування нападів гострої глаукоми внаслідок дилатації зіниці (див. розділ «Протипоказання»). Застосування анестетиків на тлі терапії три-/тетрациклічними антидепресантами може збільшувати ризик аритмій та артеріальної гіпотензії. Якщо є можливість, необхідно припинити застосування амітриптиліну за кілька діб до хірургічного втручання. При неминучості невідкладного оперативного втручання обов'язковим є інформування анестезіолога про лікування амітриптиліном. Як й інші психотропні засоби, амітриптилін здатний змінювати чутливість організму до інсуліну і глюкози, що потребує корекції протидіабетичної терапії у хворих на цукровий діабет; крім того, депресивне захворювання, власне, може проявлятися змінами балансу глюкози в організмі пацієнта. Повідомляється про випадки гіперпірексії на тлі застосування трициклічних антидепресантів у разі призначення одночасно з антихолінергічними або нейролептичними лікарськими засобами, особливо у спекотну погоду. Раптове припинення терапії після тривалого лікування здатне спричинити симптоми відміни у вигляді головного болю, нездужання, безсоння і дратівливості. Такі симптоми не є ознаками медикаментозної залежності. Допоміжні речовини: таблетки препарату містять у своєму складі моногідрат лактози. Хворим на рідкісні спадкові порушення розщеплення галактози, недостатності лактази або ж мальабсорбції глюкози-галактози не слід приймати цей лікарський засіб.
Условия хранения
Термін придатності 3 роки. Умови зберігання Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС. Зберігати у недоступному для дітей місці.
