Состав: действующее вещество: аmbroxol; 1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество – 30 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; кальция стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Амброксол – муколитическое средство, относиться к группе замещенных бензиламинов и метаболитов бромгексина. Отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-трансположении циклогексилового кольца. Амброксола гидрохлорид обладает муколитическим и секретолитическим действием. Начало действия составляет 30 минут после перорального применения; эффект сохраняется в течение 6-12 часов, в зависимости от индивидуальной дозы. Амброксола гидрохлорид повышает содержание серозного компонента бронхиальной секреции. и усиливает клиренс мокроты путем снижения вязкости и активацией цилиарного эпителия. Амброксол активирует систему сурфактанта, действуя непосредственно на тип ІІ пневмоцитов в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах. Стимулирует образование и секрецию сурфактанта в альвеолярном и бронхиальном участках легких плода и взрослого человека. Эти эффекты были продемонстрированы на культурах клеток и in vivo. Амброксол прояляет антиоксидантный эффект. Применение амброксола повышает концентрацию антибиотиков амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина в мокроте и в бронхолегочном секрете.
Фармакокинетика. Амброксол почти полностью абсорбируется после перорального применения. Тmax после перорального применения составляет 1-3 часа. Абсолютная биодоступность амброксола уменьшается на 1/3 после перорального применения вследствие первичного метаболизма. Метаболиты, шо образуются, экскретируются с мочой (например дибромантранилова кислота, глюкурониды). Связывание с белками плазмы крови составляет около 85 % (80-90 %). Терминальный период полувыведения в плазме составляет 7-12 часов. Период полувыведения амброксола и его метаболитов составляет примерно 22 часа. Амброксол обнаруживается в цереброспинальной жидкости, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Около 90 % амброксола выводится почками в форме метаболитов, которые формируются в печени. Менее 10 % амброксола выводится почками в неизмененном виде. Не ожидается, что диализ или ускоренный диурез будет стимулировать выведение амброксола, учитывая высокую степень связывания с белками, большой объем распределения и медленное перераспределение из тканей в кровь. Клиренс амброксола снижается на 20-40 % в случае тяжелого заболевания печени. У пациентов с тяжелым поражением функии печени следует ожидать аккумуляции метаболитов амброксола.
Клинические характеристики.
Показания.
Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Противопоказания. Гиперчувствительность к амброксола гидрохлориду и/или к другим компонентам препарата. В случае редких наследственных состояний, через которые возможна несовместимость с вспомогательным веществом препарата (см. раздел «Особенности применения»), применение препарата противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Одновременное применение амброксола и средств, угнетающих кашель, может привести к избыточному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.
Особенности применения. Очень редко на фоне лечения амброксолом развивались кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорид. В основном их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов или одновременным применением другого препарата. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом. Препарат содержит лактозу, поэтому больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы препарат противопоказан. Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, его следует с осторожностью применять при нарушениях моторики бронхов и усиленной секреции слизи (например при редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия). Препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или тяжелым заболеванием печени (а именно – интервал между применением следует увеличить, а дозу уменьшить). Накопление метаболитов в печени ожидается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение в период беременности или кормления грудью. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Достаточных сведений относительно применения амброксола беременными нет. Результаты клинических исследований не обнаружили ни вредного влияния амброксола на плод при применении препарата после 28 недели беременности. Исследования на животных не выявили тератогенного влияния амброксола. Однако применять препарат в течение І триместра беременности не рекомендуется, а во II и III триместрах препарат применять только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от его применения. Необходимо соблюдать привычные предупредительные меры относительно приема лекарств в период беременности. Амброксол проникает в грудное молоко. Из-за недостаточности клинических данных амброксол не рекомендуется для применения женщинам, кормящим грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет сообщений.
Способ применения и дозы. Взрослые и дети с 12 лет: по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение первых 2-3 суток (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида/сутки), а в дальнейшем – по 1 таблетке 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида/сутки). В случае необходимости, для повышения эффективности препарата, взрослым и детям с 12 лет можно применять по 2 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида/сутки). Таблетки принимать после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (секретолитическое действие амброксола гидрохлорида поддерживается при условии поступления в организм достаточного количества жидкости, поэтому во время лечения больной должен употреблять достаточное ее количество). Не следует применять препарат дольше 4-5 суток без консультации врача.
Дети. Амброксол в данной лекарственной форме противопоказан для применения детям до 12 лет.
Передозировка. Передозировка амброксола не сопровождалось серьезными симптомами интоксикации. Возможно кратковременное беспокойство и диарея. Значительная передозировка амброксола может сопровождаться гиперсаливацией, позывами к рвоте, рвотой, снижением артериального давления. Лечение. Неотложные меры, такие как вызов рвоты и промывание желудка, не показаны, они применяются только в случае значительной передозировки. Рекомендуется симптоматическая терапия.
Побочные реакции. Обычно Амброксол хорошо переносится.
Общие нарушения: реакции гиперчувствительности, включая кожнаю сыпь, реакции со стороны слизистых оболочек, ангионевротический отек, одышка, зуд и другие аллергические реакции, лихорадка; анафилактические реакции, включая анафилактический шок; крапивница.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные жалобы (например тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе), сухость во рту, изжога, диарея, запор, слюнотечение.
Со стороны дыхательной системы: ринорея, сухость дыхательных путей.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, 2 блистера в пачке.
Категория отпуска. Без рецепта.
Производитель. ПАО «Киевмедпрепарат». Местонахождение производителя и его
