Состав
действуещее вещество: ambroxol hydrochloride;
1 мл раствора для инфузий содержит гидрохлорида амброксола 7,5 мг;
другие составляющие: лимонная кислота, моногидрат; динатрия фосфат, дигидрат; натрия хлорид; вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор, практически свободный от частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код ATС R05C B06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Амброксол гидрохлорид, замещенный бензиламин, является метаболитом бромгексина. Он отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс-положении циклогексилового кольца.
Амброксол оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в бронхиальном тракте.
В доклинических исследованиях он увеличивал часть серозного компонента бронхиальной секреции. Амброксол способствует удалению слизи путем снижения вязкости и активации цилиарного эпителия.
Амброксол активирует систему сурфактанта за счет непосредственного воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клара в области малых дыхательных путей. Он усиливает образование и выведение поверхностно-активного материала в альвеолах и бронхиальном дереве плода и взрослого организма. Эти эффекты были продемонстрированы у различных биологических видов на культурах клеток и in vivo .
Кроме того, в различных доклинических исследованиях были продемонстрированы антиоксидантные эффекты амброксола.
Фармакокинетика.
При в/в применении биодоступность препарата по определению составляет 100%. После введения кинетика амброксола в терапевтическом диапазоне применения составляет 15–90 мг с линейной зависимостью от дозы, при этом даже при внутривенном введении 1,0 г не наблюдается ощутимых отклонений от линейности дозы.
Распределение
Приблизительно 85% (80–90%) препарата связывается с белками плазмы крови. В легочной ткани амброксол достигает более высокой концентрации, чем в плазме крови, при парентеральном введении. Амброксол может проникать в цереброспинальную жидкость через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
Биотрансформация
Формирование метаболитов, способных проникать в почки (например дибромантраниловая кислота, глюкуронид), происходит в печени.
Вывод
Почти 90% препарата выводится почками в виде метаболитов, образующихся в печени. Менее 10% амброксола выводится почками в неизмененном виде. Из-за высокой степени связывания с белками, большого объема распределения и медленного перераспределения препарата из тканей в кровь при диализе или форсированном диурезе существенное выведение амброксола маловероятно.
Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет 7–12 часов. Период полувыведения из плазмы амброксола и его метаболитов составляет около 22 часов.
Пациенты с нарушением функции печени и почек
У пациентов с тяжелыми нарушениями со стороны печени клиренс амброксола снижается на 20–40%. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек следует учитывать кумуляцию метаболитов амброксола.
Дети с нарушением функции почек
У новорожденных с нарушением функции почек, которым повторно вводили амброксол, период полувыведения примерно удваивался, что указывает на сниженный клиренс.
Показания
Для усиления выработки легочного сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыхательной недостаточности.
Противопоказания
Гиперчувствительность к гидрохлориду амброксола или другим компонентам лекарственного средства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
До сих пор не установлены клинически значимые взаимодействия амброксола с другими лекарственными средствами.
Одновременное применение лекарственного средства Амброксол-Лубнифарм и подавляющих кашель средств может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса; такое сочетание возможно только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.
Лабораторные анализы
Одновременное применение амброксола и антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, доксициклина и эритромицина) приводит к повышению концентрации антибиотиков в бронхолегочных секретах и мокроте.
Особенности применения
Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона / токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, связанные с применением гидрохлорида амброксола. Если присутствуют симптомы прогрессирования высыпания на коже (иногда с появлением пузырьков или поражением слизистой), следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.
Если внутривенное введение осуществляется слишком быстро, в очень редких случаях могут возникать головные боли, повышенная утомляемость, истощение и чувство тяжести в ногах.
Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, лекарственное средство Амброксол-Лубнифарм, раствор для инфузий, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).
Амброксол-Лубнифарм, раствор для инфузий, содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу, то есть почти не содержит натрия.
Амброксол-Лубнифарм, раствор для инфузий, следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или тяжелым заболеванием печени. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводящегося почками, накопление метаболитов, образующихся в печени, может ожидаться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Не касается, поскольку лекарственное средство применяют недоношенным и новорожденным.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или механизмами.
Данные отсутствуют из-за отсутствия показаний.
Способ применения и дозы
Для внутривенной инфузии.
Дозировка
30 мг на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на 4 одиночные дозы.
Дозировка при почечной и/или печеночной недостаточности
При тяжелой почечной недостаточности или тяжелой печеночной недостаточности поддерживающую дозу следует соответственно снизить или увеличить интервал между введением доз.
Раствор следует вводить с помощью помпового устройства для инфузий путем короткой инфузии в течение не менее 5 минут.
Продолжительность лечения – 5 дней.
Содержимое 1–6 ампул следует развести в 250–500 мл физраствора или раствора Рингера. Раствор, разбавленный с помощью физраствора или раствора Рингера, стабилен с физико-химической точки зрения в течение 24 часов при температуре 15–25 °C. С микробиологической точки зрения, если открытие ампул и разбавления связано с риском микробиологической контаминации, раствор следует использовать сразу после приготовления. Если это не произошло, ответственность за условия и сроки хранения несет пользователь. Если ни один из этих растворителей недоступен, раствор глюкозы 5% может быть использован как альтернативный. При использовании раствора глюкозы 5% содержимое ампул следует разводить непосредственно перед использованием. Если раствор не был использован сразу после приготовления, его нужно утилизировать.
Дети.
Применяют недоношенным детям и новорожденным по показаниям.
Передозировка
Пока нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, наблюдаемые при случайной передозировке или медицинской ошибке, аналогичны известным побочным реакциям при применении в рекомендуемых дозах и могут нуждаться в симптоматическом лечении.
Побочные эффекты
Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:
очень часто | ≥1/10; |
часто | ≥ 1/100 - <1/10; |
нечасто | ≥ 1/1000 - <1/100; |
редко | ≥ 1/10 000 - <1/1000; |
очень редко | <1/10 000; |
неизвестно | невозможно оценить на основе имеющихся данных. |
Со стороны иммунной системы:
редко - реакции гиперчувствительности;
неизвестно – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
нечасто – эритема;
редко – сыпь, крапивница;
неизвестно – серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто - сухость во рту, запор, слюнотечение, сухость во горле;
неизвестно – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто — ринорея, диспноэ (как симптом реакции повышенной чувствительности).
Со стороны почек и мочевыделительной системы:
нечасто – расстройства мочеиспускания.
Нарушения общего характера и патологические явления в месте введения препарата:
нечасто – повышение температуры тела и озноб, реакции со стороны слизистой.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в ГП «Государственный экспертный центр Минздрава Украины».
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Амброксол-Лубнифарм, раствор для инфузий, не следует смешивать с другими растворами, кроме физраствора и раствора Рингера.
Упаковка
По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере из пленки, по 1 или 2 блистера в пачке из картона.
По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере из пленки, по 1 блистеру в пачке из картона.
По 2 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул в пачке из картона с картонными перегородками.
Категория отпуска
За рецептом.
Производитель
В «Лубнифарм».
Адрес
Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинкова, 16.
