Состав
действующее вещество: бримонидина тартрат;
1 мл бримонидина тартрата 1,5 мг
вспомогательные вещества: окси-хлор комплекс стабилизированный [натрия хлорит, натрия хлорат, хлора диоксид]; натрия кармеллоза; натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид, дигидрат; магния хлорид, гексагидрат; кислота борная; натрия тетраборат, декагидрат; соляная кислота или натрия гидроксид вода очищенная.
Лекарственная форма
Капли глазные.
Основные физико-химические свойства: прозрачный желто-зеленого цвета раствор.
Фармакологическая группа
Противоглаукомные и миотические средства.
Код АТХ S01E A05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Бримонидин - относительный селективный агонист альфа-2-адренорецепторов (препарат местного действия, применяется для снижения повышенного внутриглазного давления). При применении в лекарственной форме капли глазные 1,5 мг / мл максимальный эффект снижения внутриглазного давления достигается через 2:00. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости вдоль увеосклерального тракта.
Фармакокинетика.
При инстилляции глазных капель максимальная концентрация в плазме крови (С мах ) достигается через 0,5-2,5 часа, период полувыведения (T 1/2 ) составляет примерно 2:00.
Связывания бримонидина с белками не исследовался. Бримонидин метаболизируется в печени. Выводятся Бримонидин и его метаболиты почками.
Показания
Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным глазным давлением (как монотерапия, так и в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бримонидина тартрата или другим компонентам препарата.
Применение ингибиторов МАО (МАО) и антидепрессантов, влияющих на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин).
Период беременности и кормления грудью.
Детский возраст до 2 лет, низкая масса тела (до 20 кг), поскольку безопасность и эффективность препарата у данных групп пациентов не изучалась.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При применении более одного местного офтальмологического средства препараты применять с интервалом 5 минут.
Несмотря на отсутствие специальных исследований лекарственного взаимодействия препарата Альфаган П ® , следует учитывать возможность усиления эффекта лекарственных средств, угнетающих ЦНС (алкоголь, барбитураты, производные опия, седативные препараты, общие анестетики). Поскольку Альфаган П ® может снижать артериальное давление (АД), с осторожностью следует назначать гипотензивные лекарственные средства и сердечные гликозиды.
В связи с известным уменьшением выраженности гипотензивного эффекта клонидина (альфа- адреномиметик) при совместном применении с трициклическими антидепрессантами нельзя исключить возможность снижения эффективности препарата Альфаган П ® при одновременном лечении трициклическими антидепрессантами.
Теоретически ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) могут влиять на метаболизм бримонидина и потенциально приводить к увеличению частоты возникновения системных побочных реакций, таких как артериальная гипотензия.
Следует с осторожностью назначать пациентам, которые принимают лекарственные средства, которые могут влиять на метаболизм аминов и их распределение в сосудистом русле, например, хлорпромазиин, метилфенидат, резерпин.
Особенности применения
С осторожностью следует назначать препарат Альфаган П® пациентам с депрессией, церебральной и коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, при ортостатической гипотензии и облитерирующий тромбангиите.
Хотя в течение клинических исследований бримонидина тартрата раствор глазной продемонстрировал незначительное влияние на давление пациентов, следует с осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой, неустойчивой и неконтролируемой формами сердечно-сосудистых заболеваний.
Сообщалось о случаях возникновения бактериального кератита, связанного с использованием многодозовых емкостей для офтальмологических продуктов для местного применения. Это случалось потому, что пациенты, в большинстве случаев, имели сопутствующие заболевания роговицы или нарушение целостности поверхности глаза и, при пользовании емкостями, нечаянно загрязняющих их.
В случае неправильного применения капель глазных или контакте наконечника флакона-капельницы с глазом или окружающими поверхностями возможное загрязнение капель глазных обычными бактериями, которые могут вызвать инфекционные заболевания глаз. Серьезные повреждения глаз и дальнейшая потеря зрения могут стать следствием применения загрязненных капель глазных.
Сразу после использования закрывать флакон-капельницу крышкой. Если капли изменили цвет или стали мутными, следует прекратить их применение.
Необходимо строго контролировать состояние больных при вышеупомянутых состояниях, при ухудшении состояния больного необходимо отменить прием препарата Альфаган П ® .
В случае хирургической операции на глазах или развития интеркуррентного состояния (например травма или инфекция) следует немедленно обратиться к врачу по возможности дальнейшего применения флакона-капельницы для многократного использования.
Альфаган П ® не исследовали у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, поэтому следует с осторожностью применять препарат таким пациентам.
Эффект диализа на фармакокинетику бримонидина у пациентов с почечной недостаточностью неизвестен.
Пациентам, которые носят мягкие контактные линзы, перед инстилляцией препарата Альфаган П ® необходимо их снять. Контактные линзы можно снова одеть через 15 минут.
У некоторых пациентов, которые получали бримонидина тартрат 0,2% наблюдались аллергические реакции со стороны глаз. При возникновении аллергических реакций применение препарата Альфаган П ® следует прекратить.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводили. В период беременности и кормления грудью Альфаган П ® следует применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Применение препарата Альфаган П ® может сопровождаться нарушением зрения, поэтому пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами к восстановлению остроты зрения. Прием препарата может сопровождаться эпизодами слабости и / или сонливости у некоторых больных. Если работа пациента связана с потенциально опасными видами деятельности, его необходимо заранее предупредить о возможном снижении внимания и скорости психомоторных реакций, рекомендуется воздержаться от выполнения этого вида деятельности.
Способ применения и дозы
Применять местно. Закапывать в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 3 раза в сутки с интервалом между приемами примерно 8:00.
Альфаган П ® можно применять с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения внутриглазного давления. Если пациент одновременно применяет другие глазные капли , следует соблюдать интервал не менее 5 минут между закапываниями.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата Альфаган П ® детям до 2 лет и детям с низкой массой тела (до 20 кг) не доказана.
Передозировка
Передозировка при местном применении (у взрослых).
Полученные сообщения о случаях передозировки препарата включены в перечень побочных реакций.
Системное передозировки при случайном приеме внутрь (у взрослых).
О случайное попадание бримонидина внутрь организма взрослого человека очень ограничено. Единственной побочной реакцией, о которой было сообщено в настоящее время, была артериальная гипотензия. Сообщалось, что артериальная гипотензия сопровождалась реактивной гипертензией.
Лечение передозировки включает проведение поддерживающей и симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей.
Поступали сообщения о передозировке другими альфа-2-агонистов, которые вызывали такие симптомы, как артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотония, гипотермия, дыхательная недостаточность и судороги.
Передозировка при местном применении и системное передозировки при случайном приеме внутрь (у детей).
Симптомы передозировки Бримонидина, такие как апноэ, брадикардия, кома, артериальная гипотензия, гипотермия, гипотония, летаргия, бледная кожа, дыхательная недостаточность, сонливость были зафиксированы у новорожденных, младенцев и детей, получавших глазной раствор бримонидина (0,1-0,2 %) как составную лечения врожденной глаукомы или при случайном попадании бримонидина внутрь.
Некоторые из этих симптомов требовали интенсивной терапии с интубацией. Все пациенты полностью выздоравливали в течение 6-24 часов.
Побочные реакции
Побочные реакции, возникавшие у пациентов, принимавших глазной раствор бримонидина (0,1-0,2%) изложены в соответствии с классификацией MedDRA и распределены по системам поражения следующим образом:
Очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100); редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
В рамках каждой группы побочные реакции представлены в порядке снижения их серьезности.
Опыт клинических исследований
Поскольку клинические исследования происходят в различных условиях, показатели побочных реакций, наблюдаемых при клинических исследованиях препарата не могут прямо сравниваться с показателями другого лекарственного средства, и могут не отражать показатели, которые наблюдаются при практическом применении лекарственного средства.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто инфекции (главным образом, простуды и респираторные инфекции), ринит, инфекционный синусит, синусит, фарингит, бронхит, синдром гриппа.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем
Часто гиперхолестеринемия.
Со стороны органов зрения
Очень часто аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд глаз.
Часто жжение, фоликульоз конъюнктивы, аллергические реакции глаз, нарушение зрения, блефарит, блефароконъюнктивит, затуманивание зрения, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, слезотечение, выделения из глаз, сухость глаз , раздражение глаз, боль в глазах, отек век, эритема век, фолликулярный конъюнктивит, ощущение инородного тела, кератит, заболевания век, светобоязнь, острая боль, поверхностная пятнистая кератопатия, слезотечение, выпадение поля зрения, отслоение стекловидного тела, поражения стекловидного тела , плавающие помутнения в стекловидном теле, снижение остроты зрения, окраска роговицы, обесцвечивание конъюнктивы.
Нечасто эрозия роговицы, ячмень.
Со стороны сосудов
Часто: артериальная гипотензия, гипертензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто кашель, одышка.
Нечасто: сухость слизистой оболочки носа.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто диспепсия, нарушение пищеварения, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту.
Общие расстройства и расстройства в месте применения
Часто астения, повышенная утомляемость.
Со стороны иммунной системы
Часто аллергические реакции.
Со стороны нервной системы
Часто: головокружение, головная боль, сонливость.
Нечасто: нарушение вкуса.
психиатрические расстройства
Часто бессонница.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Часто высыпания.
Опыт послерегистрационного применения
В течение послерегистрационного применения глазного раствора бримонидина тартрата были зафиксированы следующие побочные реакции. Поскольку эти реакции поступали от пациентов неизвестного количества, их частоту определить в настоящее время невозможно. Побочные реакции, которые указываются ниже, были выбраны из-за их серьезность, частоту сообщений возможной связи с применением глазного раствора бримонидина тартрата, или через комбинацию таких факторов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Неизвестно: аритмии (в том числе брадикардия и тахикардия).
психиатрические расстройства
Неизвестно: депрессия.
Со стороны иммунной системы
Неизвестно: повышенная чувствительность, кожные реакции (включая эритему, зуд век, кожная сыпь, вазодилатация).
Со стороны органов зрения
Неизвестно: ирит, сухой кератоконъюнктивит, миоз, иридоциклит (передний увеит).
Со стороны нервной системы
Неизвестно: обмороки, кома.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Неизвестно: тошнота.
У детей, которым применять глазной раствор бримонидина тартрата, были зафиксированы следующие побочные реакции.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Неизвестно: апноэ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Неизвестно: брадикардия.
Со стороны сосудов
Неизвестно: артериальная гипотензия.
Со стороны нервной системы
Неизвестно: гипотония, летаргия, сонливость.
Общие расстройства и расстройства в месте применения
Неизвестно: бледная кожа, гипотермия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Неизвестно: дыхательная недостаточность.
Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Срок хранения препарата после первого вскрытия флакона-капельницы составляет 28 суток.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 мл или 10 мл, или 15 мл во флаконе-капельнице из непрозрачного полиэтилена низкой плотности емкостью 10 мл (для 5 мл и 10 мл) или 15 мл (для 15 мл), закупоренной крышкой из ударопрочного полистирола, которую опечатывают пленкой из ПВХ . По 1 флакону-капельнице в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Аллерган Сейлс ЛЛС.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
8301 Марс Драйв,
Уэйко, Техас 76712, США.
Заявитель
Аллерган, Инк.
Местонахождение заявителя
2525 Дюпонт Драйв,
Ирвайн, Калифорния 92612, США.
