Состав
действующее вещество: 1 таблетка содержит альфа-липоевой (тиоктовой) кислоты 300 мг или 600 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; крахмал кукурузный натрия лаурилсульфат; кремния диоксид коллоидный магния стеарат оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II Yellow (лактоза моногидрат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полиэтиленгликоль (макрогол) индиготин (Е 132), желтый закат FCF (Е 110) хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171) триацетин).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
300 мг таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета
600 мг таблетки продолговатой формы с фаской, с рисками с двух сторон, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.
Фармакологическая группа
Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТХ A16A X01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Тиоктовая кислота является эндогенным витаминоподобным веществом, выполняет функцию кофермента и участвует в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Вследствие гипергликемии, возникающей при сахарном диабете, происходит присоединение глюкозы в матричных белков кровеносных сосудов и образованию так называемых «конечных продуктов ускоренного гликолизування». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральных гипоксии / ишемии, что, в свою очередь, приводит к усиленному образованию кислородсодержащих свободных радикалов, которые повреждают периферические нервы. Также было отмечено снижение уровня антиоксидантов, таких как глютатион, в периферических нервах.
Фармакокинетика.
После приема внутрь тиоктовая кислота быстро абсорбируется. В результате значительного пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет примерно 20%. Вследствие быстрого распределения в тканях период полураспада тиоктовой кислоты в плазме крови составляет приблизительно 25 минут. Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном применении твердых лекарственных форм составляет более 60% пропорционально питьевого раствора. Максимальная концентрация в плазме крови 4 мкг / мл была измерена примерно через 30 минут после приема внутрь 600 мг тиоктовой кислоты. В моче обнаруживается только незначительное количество вещества в неизмененном виде. Метаболизм осуществляется за счет окислительного сокращения боковой цепи (β-окисления) и / или S-метилированием соответствующих тиолов. Тиоктовая кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов, например, с цисплатином, и образует умеренно растворимые комплексы с молекулами сахаров.
Показания
Парестезии при диабетической полинейропатии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоты или к любому из компонентов препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Эффективность цисплатина уменьшается при одновременном применении с лекарственным средством Альфа-липон. Тиоктовая кислота является комплексообразователем металлов и поэтому, по основным принципам фармакотерапии, ее не следует применять одновременно с соединениями металлов (например, с пищевыми добавками, содержащими железо или магний, с молочными продуктами, так как они содержат кальций). Если общую суточную дозу лекарственного средства применять за 30 минут до завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний, следует применять в середине дня или вечером. При применении тиоктовой кислоты пациентам с сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.
Особенности применения
В начале лечения полинейропатии через регенерационные процессы возможно кратковременное усиление парестезии с ощущением «ползания мурашек». При применении тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо уменьшить дозы противодиабетических лекарственных средств, чтобы предотвратить развитие гипогликемии.
Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором риска развития и прогрессирования полинейропатии и может препятствовать успеху в лечении, поэтому во время лечения и в периоды между курсами лечения следует избегать употребления алкоголя.
Лекарственное средство Альфа-липон содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы. Краситель Е 110, который входит в состав оболочки таблетки, может вызывать аллергические реакции.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность, управляя автотранспортом, механизмами или занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, через возможность возникновения побочных реакций как гипогликемия (головокружение и нарушение зрения).
Способ применения и дозы
Суточная доза составляет 600 мг тиоктовой кислоты (2 таблетки по 300 мг или 1 таблетка по 600 мг), которые следует применять в виде однократной дозы за 30 минут до первого приема пищи. Одновременный прием пищи затрудняет всасывание, поэтому пациентам, для которых характерно длительное опорожнение желудка, особенно важно лекарства применять до еды. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости, например, 1 стаканом воды.
При интенсивных парестезиях можно начинать лечение с парентерального введения тиоктовой кислоты, применяя соответствующие лекарственные формы.
Дети.
Альфа-липон не следует назначать детям, поскольку для этой возрастной категории отсутствует достаточный опыт клинического применения.
Передозировка
Симптомы . При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного применения или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в сочетании с алкоголем наблюдались значительные интоксикации, в некоторых случаях - с летальным исходом.
На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в психомоторном возбуждении или в затмении сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактоацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.
Лечение . Даже при подозрении на сильную интоксикацию лекарственным средством Альфа-липон (например, применение более 20 таблеток по 300 мг для взрослых или доза 50 мг / кг массы тела у детей) рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер при случайном отравлении (например, вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, должно быть симптоматическим и его следует осуществлять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. До сих пор не подтверждена польза от применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выводом тиоктовой кислоты.
Побочные реакции
Со стороны нервной системы: изменение или нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе и гастроинтестинальный боль, диарея.
Со стороны метаболизма: снижение уровня сахара в крови. Были сообщения о жалобах, которые свидетельствуют о гипогликемические состояния, а именно - головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, крапивница (уртикарные высыпания), зуд, затрудненное дыхание.
Другие: экзема (оценка частоты не может быть проведена по имеющимся данным).
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Для дозы 300 мг . По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.
Для дозы 600 мг. По 6 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.
По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ПАО «Киевский витаминный завод».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
04073, Украина, г.. Киев, ул. Копылевская, 38.
Web-сайт: www.vitamin.com.ua.
