Состав
действующее вещество: альфакальцидол;
1 капсула содержит альфакальцидола 0,25 мкг или 0,5 мкг, или 1 мкг
вспомогательные вещества: лимонная кислота, пропилгалат, витамин Е (DL-альфа-токоферол), этанол, масло арахисовое, желатин, глицерин 85%, сорбит (Е 420), сорбитанангидриды, манит (Е 421), высшие полиолы, вода очищенная;
железа оксид красный (Е172) для дозы 0,25 мкг
титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172) для дозы 0,5 мкг
титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172) для дозы 1 мкг.
Лекарственная форма
Капсулы мягкие.
Фармакологическая группа
Витамины. Препараты витамина D и его аналогов. Альфакальцидол. Код АТС А11С С03.
Показания
Постменопаузальный остеопороз.
Остеопороз, связанный с лечением глюкокортикоидами.
Размягчение костей в пожилом возрасте (остеомаляция) как следствие недостаточного всасывания, например в случае мальабсорбции и постгастректомичного синдрома.
Для значительного снижения частотности падения среди людей пожилого возраста.
При гипопаратиреозе или гипофосфатемическом (витамин D-устойчивом) рахите / остеомаляции может быть показана дополнительная терапия с применением Альфа Д 3 Тева, если уровень кальция в плазме крови менее 2,2 ммоль / л.
Заболевания, сопровождающиеся нарушением 1-альфа-гидроксилирования в почках, что в свою очередь обусловливают нарушения метаболизма витамина D (например почечная остеодистрофия с понижением всасывания кальция и уровнем кальция в плазме менее 2,2 ммоль / л (менее 8,8 мг / 100 мл), которая может возникать как следствие нарушения функции почек без или с проведением диализа, а также в начале при состоянии после трансплантации почек).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к альфакальцидолом, арахиса, сои или к любым другим компонентам препарата
- гиперчувствительность к витамина D и проявления интоксикации витамином D;
- уровень кальция в плазме выше 2,6 ммоль / л, произведение концентраций кальций × фосфат в плазме больше, чем 3,7 (ммоль / л) 2 ;
- алкалоз с уровнем рН венозной крови более 7,44 (лактат-алкалозний синдром, синдром Бернетта)
- метастатическая кальцификация;
- повышенная чувствительность к аналогам витамина D.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь. Капсулу следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды. Доза и длительность терапии определяется индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат следует применять в течение всей жизни.
Если иное не прописано врачом, начальная доза для взрослых составляет 1 мкг альфакальцидола (4 капсулы по 0,25 мкг или 2 капсулы по 0,5 мкг, или 1 капсула по 1 мкг) ежедневно.
Пациентам с более тяжелым заболеванием костей назначать высокие дозы 1-3 мкг альфакальцидола (4-12 капсул по 0,25 мкг, 2-6 капсул по 0,5 мкг, 1-3 капсулы по 1 мкг) ежедневно.
Детям старше 6 лет с массой от 20 кг, которые способны проглотить капсулу - 1 мкг / сут (кроме случаев почечной остеодистрофии).
Для пациентов с гипопаратиреозом доза должна быть снижена после достижения нормального уровня кальция в крови (2,2-2,6 ммоль / л 8,8-10,4 мг / 100 мл) или когда произведение концентраций кальций × фосфат в плазме крови составляет 3,5-3,7 (ммоль / л) 2 .
Альфа Д 3 Тева по 0,25 мкг
Если суточная доза составляет 0,5 мкг альфакальцидола, принимать по 1 капсуле утром и вечером ежедневно. Если суточная доза - 1 мкг альфакальцидола, принимать по 2 капсулы утром и вечером ежедневно.
Альфа Д 3 Тева по 0,5 мкг
Если суточная доза составляет 0,5 мкг, принимать по 1 капсуле вечером ежедневно. Если суточная доза составляет 1-3 мкг альфакальцидола (2-6 капсул по 0,5 мкг), ее необходимо разделить пополам и принимать одну половину утром, а другую - вечером.
Альфа Д3 Тева по 1 мкг
Если суточная доза составляет 1 мкг альфакальцидола, принимать по 1 капсуле вечером ежедневно. Если суточная доза составляет 3 мкг альфакальцидола, принимать 1 капсулу утром и 2 капсулы Альфа Д3 Тева вечером.
Побочные реакции
Если доза альфакальцидола не отрегулирован, возможно повышение уровня кальция в крови, которое исчезает при снижении дозы или временном прекращении приема препарата. Признаками возможного повышения уровня кальция в крови является утомляемость, желудочно-кишечные расстройства (рвота, изжога, боль в животе, тошнота, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея), анорексия, сухость во рту, умеренные боли в мышцах, костях , суставах, потеря веса, полиурия, повышенное потоотделение, головная боль, жажда, вертиго, повышение уровня кальция и фосфатов в моче, нефрокальциноз, реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь, крапивница.
Во время терапии альфакальцидолом могут наблюдаться побочные реакции, которые по частоте определяются: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редко (≥1 / 10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).
Часто гиперкальциемия *, гиперкальциурия.
Редко (> 1/10000, <1/1000): гиперфосфатемия, с целью предупреждения которой пациенту можно назначить ингибиторы абсорбции фосфатов (такие как соединения алюминия) тахикардия, слабость, головная боль, головокружение, сонливость.
Очень редко (<1/10000), включая единичные случаи гетеротопическая кальцификация (роговица и кровеносные сосуды), которая исчезает после отмены препарата незначительное повышение липопротеинов с высокой плотностью в плазме крови. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек возможно развитие гиперфосфатемии; кожные аллергические реакции (зуд) и анафилактический шок, последний может быть вызван арахисовым маслом, которое входит в состав лекарственного средства.
Неизвестно: гиперчувствительность.
* Гиперкальциемия также ассоциируется с такими реакциями как Гиперкалийурия, эктопическая кальцификация, поражение почек и сердца.
Передозировка
При однократной передозировке (25-30 мкг) альфакальцидолом не наблюдается вреда для здоровья. Следующие случаи передозировки альфакальцидолом могут вызвать гиперкальциемии.
Симптомы передозировки: анорексия, слабость, вялость, головокружение, головная боль, тошнота, сухость во рту, запор, диарея, изжога, рвота, боль в животе, боль в костях, повышенное потоотделение, сонливость, зуд, тахикардия. Возможно возникновение полиурии, полидипсия, никтурия, жажда, потеря веса, протеинурии при нарушении функции почек.
Лечение передозировки: прекратить прием препарата. В зависимости от тяжести гиперкальциемии могут применяться безкальциевая или низькокальциева диета, прием жидкости, диализ, петлевые диуретики, глюкокортикостероиды и кальцитонин.
В случае острой передозировки положительный эффект может наблюдаться при промывании желудка и / или назначении минерального масла (что способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата с калом).
Специфических антидотов альфакальцидола не существует.
Применение в период беременности и кормления грудью
Хотя не было доказательств вредного воздействия на плод или новорожденного, Альфа Д 3 Тева не следует применять в период беременности и кормления грудью.
-За возможного риска развития устойчивой гиперкальциемии, которая может вызвать задержку физического и умственного развития, надклапанный стеноз аорты, ретинопатию у младенцев, передозировка аналогом витамина D во время беременности следует избегать.
Применение Альфа Д 3 Тева в период кормления грудью может повысить уровень кальцитриола в грудном молоке. Учитывая это, препарат не следует применять в период кормления грудью.
Дети
Применять детям старше 6 лет с массой от 20 кг, которые могут проглотить капсулу.
Особенности применения
Альфакальцидол не следует назначать пациентам с гиперкальциемией.
Препарат назначать с осторожностью
- пациентам, склонным к гиперкальциемии, особенно пациентам с мочекаменной болезнью;
- пациентам, которые одновременно применяют сердечные гликозиды или препараты наперстянки поскольку гиперкальциемия может привести к аритмии у таких больных.
В период применения препарата необходимо регулярно (не реже 1 раза в 3 месяца) контролировать уровень кальция в плазме крови и мочи, наблюдать за развитием терапевтического эффекта и при необходимости корректировать дозу альфакальцидола, чтобы избежать развития гиперкальциемии и гиперкальциурии. При наличии биохимических признаков нормализации структуры кости (нормализация содержания щелочной фосфатазы в плазме крови) необходимо снижение дозы Альфа Д 3 Тева, что позволяет избежать развития гиперкальциемии. Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть устранены путем отмены препарата и снижения употребления кальция до нормализации его концентрации в плазме крови. Как правило, этот период составляет 1 неделю. Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины последней дозы, которая применялась.
Во время терапии альфакальцидолом следует контролировать плазменные уровни фосфатов для уменьшения риска возникновения эктопической кальцификации.
Добавление в рацион витамина D может быть вредным для лиц, которые уже получают его соответствующее количество с пищей и от воздействия солнечного света, так как разница между терапевтической и токсической концентрацией очень незначительной.
Поскольку альфакальцидол является наиболее сильнодействующим формой витамина D, есть основания ожидать от его приема наибольшего риска токсичности, тем не менее, его действие является быстро обратимой в случае прекращения приема.
Альфакальцидол повышает всасывание кальция и фосфатов в кишечнике, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью следует мониторить их концентрация в плазме крови.
Следует отслеживать клинические проявления гипо- или гиперкальциемии у пациентов пожилого возраста, особенно при наличии сопутствующей почечной или сердечной патологии.
К ранним симптомам гиперкальциемии относятся:
- полиурия;
- полидипсия;
- слабость, головная боль, тошнота, запор
- сухость во рту;
- боль в мышцах и костях
- металлический привкус во рту.
Лекарственное средство содержит соевое масло. Если у Вас есть аллергия на арахис или сою, не употребляйте этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Влияния на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами не выявлено, но следует учитывать возможность появления таких побочных реакций как сонливость и головокружение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При лечении остеопороза Альфа Д 3 Тева можно назначать в комбинации с антирезорбтивными препаратами разных групп и эстрогенами. Действие альфакальцидолом усиливает одновременное применение эстрогенов у женщин, находящихся в периоде пременопаузы и постменопаузы.
Витамин D и его производные не следует применять одновременно с Альфа Д 3 Тева за возможности аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.
При одновременном применении Альфа Д 3 Тева с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении с барбитуратами, противосудорожными средствами (например карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и примидон) и другими препаратами, которые активируют ферменты микросомального окисления в печени, необходимо принимать более высокую дозу Альфа Д 3 Тева.
Кортикостероиды могут противодействовать эффекта витамина D.
Всасывания альфакальцидолом уменьшается при его применении с холестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами с высоким содержанием алюминия.
Альфа Д 3 Тева и антациды на основе алюминия нельзя применять одновременно, интервал между приемом должен составлять 2:00.
При одновременном применении с Альфа Д 3 Тева антацидов на основе магния или лаксативодиализа повышается риск развития гипермагниемии.
При одновременном применении препаратов кальция, тиазидных диуретиков повышается риск развития гиперкальциемии.
Действие альфакальцидолом усиливается при одновременном применении эстрогенов у женщин, находящихся в предменопаузальный и постменопаузальный период.
Рифампицин и изониазид могут снижать эффективность витамина D.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Альфа Д3 Тева является высокоэффективным активным метаболитом витамина D 3 , регулирующего обмен кальция и фосфора. Альфакальцидол (1-альфа-гидрохолекальциферол) очень быстро трансформируется в кальцитриол (1,25-дигидрохолекальциферол, D-гормон) в печени. Кальцитриол принадлежит к главным метаболитов холекальциферола (витамина D 3 ) в поддержании гомеостаза кальция и фосфора. Альфа Д 3 Тева трансформируется в 1,25-дигидрохолекальциферол (D-гормон) и таким образом повышает его уровень в крови. Это приводит к повышению абсорбции кальция и фосфора в кишечнике, увеличение их реабсорбции в почках, усиление минерализации костей, снижение уровня паратиреоидного гормона в крови. У пациентов с нарушением 1-альфа-гидроксиляции в почках, которая возникает с возрастом, прием Альфа Д 3 Тева способствует достаточному образованию кальцитриола, который нейтрализует дефицит D-гормона. Альфа Д 3 Тева восстанавливает положительный кальциевый баланс, в результате чего снижается интенсивность резорбции кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов. Увеличивает минеральную плотность кости. При курсовом применении препарата наблюдается ослабление костной и мышечной боли, связанной с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшается координация движений и поддержание равновесия, увеличивается сила мышц, вследствие чего снижается частота падений.
Фармакокинетика.
После приема внутрь Альфа Д 3 Тева быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови составляет от 8 до 18 часов. Начало действия - через 6:00, продолжительность действия - до 48 часов.
В печени альфакальцидол быстро трансформируется в кальцитриол (1,25-дигидрохолекальциферол, D-гормон). Меньшая часть препарата трансформируется в костной ткани. В отличие от природного витамина D 3 биотрансформация препарата не происходит в почках, что позволяет применять его пациентам с почечной патологией.
Основные физико-химические свойства
Капсулы по 0,25 мкг: овальные, непрозрачные, красно-коричневые эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами «0.25» с одной стороны, содержащие бледно-желтый масляный раствор.
Капсулы по 0,5 мкг: овальные, непрозрачные, бледно-розовые эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами «0.5» с одной стороны, содержащие бледно-желтый масляный раствор.
Капсулы по 1,0 мкг: овальные, непрозрачные, от кремового до слоновой кости цвета эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами «1.0» с одной стороны, содержащие бледно-желтый масляный раствор.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в плотно закрытом контейнере при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 30 или 60 капсул в контейнере; по 1 контейнеру в коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.
Местонахождение
Ул. Эли Хурвиц 18 Инд. зона, Кфар-Саба /
Ул. Кирьят Хамад 20 Хар Хозвим Пром. зона, Иерусалим, Израиль.
