Состав
действующее вещество: 1 мл препарата содержит дезлоратадина 0,5 мг
Вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211) трилон Б; кислота лимонная; натрия; ароматизатор «Земляника», содержащий пропиленгликоль, ароматические вещества (натуральные, идентичные натуральным) краситель Желтый закат FCF (Е 110) пропиленгликоль; сорбит (Е 420) сахароза; вода очищенная.
Лекарственная форма.
Сироп.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость оранжевого цвета с фруктовым запахом.
Фармакологическая группа.
Антигистаминные средства для системного применения.
Код АТХ R06A X27.
Фармакологические свойства.
Фармакологические.
Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических Н1-рецепторов, не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадина.
После приема препарат селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку почти не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Кроме антигистаминного активности, препарат оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что препарат подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:
выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
продуцирования супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
адгезию и хемотаксис эозинофилов;
экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектина;
IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель у животных.
Существуют данные, что лечение детей дезлоратадина переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длину интервала QT).
Ежедневное применение дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение дезлоратадина 45 мг / сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT.
Дезлоратадин почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в лиц, дезлоратадин не применяли. Дезлоратадин не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.
Кроме принятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергического ринита можно альтернативно классифицировать на интермиттирующий и персистирующий. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. В случае персистирующего аллергического ринита симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.
Препарат эффективен при лечении сезонного аллергического ринита; у пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устраняет такие симптомы: чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба.
Фармакокинетика.
Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 минут после приема. Препарат эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периода полувыведения (примерно 27 часов) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.
Было обнаружено биоэквивалентность дезлоратадина в форме таблеток и сиропа при применении в одинаковой дозе.
В педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.
Дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.
Клинические характеристики.
Показания.
Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.
Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпания.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к дезлоратадина, к любому вспомогательного компонента препарата или к лоратадину.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином обнаружено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.
Еда (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
Влияние на результаты лабораторных исследований. Применение препарата необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.
Особенности применения.
Препарат усиливает такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших дезлоратадин, и пациентов, которые его не применяли, отдельно или вместе с алкоголем.
У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени препарат следует осуществлять под контролем врача.
Краситель Желтый мера может вызывать аллергические реакции.
Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, имели приступ судорог в анамнезе. Дети могут быть более чувствительными к развитию нового приступа судорог при лечении дезлоратадина. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадина больных, у которых при применении препарата наблюдался приступ судорог.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Безопасность применения препарата беременным не установлена, поэтому не рекомендуется применять его в период беременности.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, применять препарат не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно возникновение сонливости, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и механизмами.
Способ применения и дозы.
Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в т. Ч. Интермиттирующей и персистирующим) и крапивницей, препарат применять независимо от приема пищи в следующих дозах:
взрослые и подростки (³ 12 лет) 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
Дети.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 6 месяцев не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям до 12 месяцев для лечения аллергического ринита.
Для лечения применяется следующий режим дозирования
в возрасте от 6 до 11 месяцев по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
в возрасте от 1 до 5 лет по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.
Передозировки.
В случае передозировки употреблять стандартных мер, направленных на удаление неадсорбированного активного вещества, применять симптоматическое лечение.
При применении дезлоратадина в дозе до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые) у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.
Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.
Побочные реакции.
Наиболее частыми побочными эффектами являются повышенная утомляемость, сухость во рту и головная боль. В возрасте от 6 до 23 месяцев частыми нежелательными явлениями являются диарея, повышение температуры и бессонница.
Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждение).
В пострегистрационных периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.
Другие побочные реакции, которые возникают очень редко, приведены ниже.
Психические расстройства: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение, удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит, желтуха.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: фотосенсибилизация.
Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (в т. Ч. Анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница).
Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендуемой дозе для взрослых, составляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости по сравнению с лицами, дезлоратадин не применяли. Препарат в одноразовой дозе 7,5 мг не оказывает влияния на психомоторную активность.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оC.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 50 мл или 100 мл во флаконе со шприцем-пипеткой дозирующей в коробке.
Категория отпуска.
Без рецепта.
Производитель.
Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
