Состав
действующее вещество: alendronic acid;
1 таблетка содержит натрия алендронат эквивалентно кислоте алендроновой 70 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Лекарственная форма
Таблетки.
Фармакологическая группа
Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Код АТС М05В А04.
Показания
Лечение постменопаузального остеопороза. Препарат уменьшает риск вертебральных и бедренных переломов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к натрия алендроната или к любому другому компоненту препарата; патология пищевода (стриктура или ахалазия), которые вызывают задержку эвакуации содержимого пищевода невозможность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема препарата гипокальциемия тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза: 1 таблетка 70 мг 1 раз в неделю.
Продолжительность лечения определяет врач.
Таблетку следует принимать с водой не менее чем за 30 минут до дня первым приемом пищи, напитков или других лекарственных средств. Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарственные препараты могут способствовать уменьшению всасывания алендроната.
Чтобы облегчить попадание препарата в желудок и таким образом уменьшить его раздражающее воздействие на слизистую оболочку ротовой полости, глотки и пищевода, необходимо:
- принимать препарат, запивая стаканом воды (не менее 200 мл) утром после пробуждения
- не разжевывая таблетку из-за возможности возникновения язв ротовой полости и глотки;
- первый дневной прием пищи - только через 30 мин после приема таблетки;
- после приема таблеток пациентам не следует лежать не менее 30 мин;
- препарат нельзя принимать перед сном или в утреннего подъема с кровати.
Интервал между приемом алендроната и других лекарств, предназначенных для внутреннего применения, должен составлять 1:00.
Дополнительно необходимо принимать кальций и витамин D, если приема этих веществ с пищей недостаточно.
Следует принимать препарат в один и тот же день недели. При случайном пропуске приема препарата необходимо принять 1 таблетку утром следующего дня. В дальнейшем продолжать прием как обычно - следующую таблетку применять в тот день, который был выбран для приема с самого начала лечения.
Применение у пациентов пожилого возраста.
Нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.
Почечная недостаточность.
Для больных, клиренс креатинина у которых более 35 мл / мин, нет необходимости корректировать дозу.
Действие препарата при лечении остеопороза, вызванного кортикостероидами, не исследовались.
Побочные реакции
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение вкуса (горький или необычный привкус во рту после приема препарата).
Со стороны органа зрения: увеит, склерит, эписклерит.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе диспепсия запор диарея метеоризм язвы ротовой полости, глотки и пищевода дисфагия; напряжение стенки брюшной полости; изжога; регургитация желудочного содержимого; тошнота рвота гастрит; эзофагит эрозия пищевода стриктуры пищевода перфорация; язва; кровотечение пищеварительного тракта (в том числе полости рта, глотки, пищевода, желудка) молотый.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница зуд эритема (покраснение) высыпания, усиливаются под воздействием света, отдельные случаи тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз выпадение волос (алопеция).
Со стороны костно-мышечной системы: боль в костях, мышцах или суставах; остеонекрозе; переломы бедренной кости отеки суставов.
Метаболические нарушения: симптоматическая гипокальциемия, часто в связи с наличием провоцирующих факторов.
Общие расстройства: преходящие симптомы (боль в мышцах, недомогание, лихорадка), которые возникают обычно в начале лечения; астения периферические отеки.
С стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек.
Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипофосфатемия (при лечении алендронатом 10 мг / кг в день).
Передозировка
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, расстройство функции желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.
Лечение: для связывания алендроната надо выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациенту также необходимо сохранять вертикальное положение.
Применение в период беременности и кормления грудью
Не применяют.
Дети
Не применять детям.
Особенности применения
Препарат может вызвать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов пищеварительного тракта. Поскольку существует риск обострения основного заболевания, необходимо с осторожностью назначать пациентам с дисфагией, заболеваниями пищевода, гастрит, дуоденит, язвенной болезнью, а также больным, которые в течение последнего года перенесли тяжелые заболевания пищеварительного тракта (язва желудка, острая желудочно-кишечное кровотечение, хирургические вмешательства в области верхних отделов желудочно-кишечного тракта, за исключением пилоропластики).
Для пациентов с пищеводом Баррета назначать препарат следует индивидуально при условии преобладания ожидаемой пользы над риском.
Поскольку прием препарата может вызвать эзофагит (воспаление пищевода), язвы или эрозии пищевода, которые в исключительных случаях могут осложняться появлением стриктуры пищевода, необходимо тщательно наблюдать за возникновением каких-либо проявлений такого влияния. При возникновении таких симптомов как дисфагия, боль при глотании, боль за грудиной, изжога (возникновение или усиление проявлений уже существующей изжоги) прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Больным, у которых существуют факторы риска возникновения остеонекроза челюсти (такими как рак, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды, несоответствующая гигиена полости рта, курение, пародонтоз, остеопороз), необходимо пройти осмотр полости рта с соответствующей профилактической стоматологической помощи перед началом лечения бисфосфонатами. Во время лечения таким больным необходимо по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств. У больных, у которых развивается остеонекрозе челюсти во время проведения лечения бисфосфонатами, стоматологические хирургические вмешательства могут только ухудшить состояние. Для больных, которым необходимо стоматологическое вмешательство, нет сведений или сведений о том, что отмена бисфосфонатов могло бы уменьшить риск остеонекроза челюсти.
Перед началом терапии препаратом Алендра ® необходимо откорректировать гипокальциемии. Также необходимо эффективно лечить другие расстройства минерального обмена веществ (например, дефицит витамина D и гипотиреоз / гипофункция щитовидной железы). У больных с такими состояниями во время лечения необходимо следить за уровнем кальция в сыворотке крови и симптомами гипокальциемии.
В связи с эффектом алендроната увеличивать минерализацию костей может возникнуть уменьшения кальция сыворотки и фосфатов, особенно у больных, принимающих глюкокортикоиды, может снижать всасывание кальция. Оно обычно незначительно и бессимптомным. Вместе с тем сообщается о бессимптомной гипокальциемии, которая иногда имела тяжелую форму и часто возникала у больных со склонностью к ней (например гипотиреоз, дефицит витамина D и мальабсорбция / нарушения всасывания кальция). Поэтому обеспечение достаточного приема кальция и витамина D особенно важно для больных, принимающих глюкокортикоиды.
В связи с возможными двусторонними переломами проксимального отдела бедра при длительном приеме препарата (более 18 месяцев) необходимо в случае их возникновения исследовать контралатерально бедренную кость. Также вследствие возможного недостаточного сращения таких переломов рекомендуется прекратить терапию бисфосфонатами к обследованию больного и продлить ее в зависимости от оценки соотношения риск / польза применения для больного.
Этот препарат не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не наблюдалось влияния на способность управлять транспортными средствами или работе с механизмами. Однако определенные побочные реакции, о которых сообщается при применении препарата, могут повлиять на способность некоторых больных управлять транспортными средствами или механизма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Всасывания натрия алендроната может нарушаться, если его применять одновременно с препаратами кальция (включая пищевые добавки) и антацидами. Интервал между приемом препарата и других лекарственных средств для внутреннего применения должно быть не менее 1:00.
Комбинированное применение натрия алендроната и гормонозаместительной терапии (эстрогены + прогестерон) приводило к большему росту костной массы и более значительному снижению резорбции костей по сравнению с монотерапией алендронатом натрия.
Нестероидные противовоспалительные средства усиливают гастротоксичну действие алендроната натрия.
При одновременном применении натрия алендроната с ГКС возможно усиление гипокальциемии, поскольку глюкокортикостероиды подавляют активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и активного его выведения.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении алендроната с аминогликозидами, которые снижают уровень кальция в сыворотке крови на длительное время.
При лечении злокачественной гиперкальциемии назначение тиазидов, которые уменьшают потери кальция с мочой, может ослабить кальцийзнижувальний эффект натрия алендроната.
Каких-либо других лекарственных взаимодействий, имеющих клиническое значение, не отмечалось.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Натрия алендронат относится к группе аминобисфосфонатив. Есть синтетическим аналогом природного пирофосфата. Подавляет преципитации кальция фосфата, блокирует его трансформацию в гидроксиапатит, задерживает агрегацию кристаллов апатита с образованием больших кристаллов и ускоряет обратное растворение этих кристаллов. Селективное действие обусловлено высоким родством бисфосфонатов с минеральными компонентами костей. Действует как эффективный негормональный специфический ингибитор остеокластопосередкованои костной резорбции. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза и т.д., способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой. Предотвращает появление новых переломов костей. Снижает уровень кальция в сыворотке крови за счет торможения костной резорбции и уменьшения высвобождения кальция из костной ткани. Кальцийзнижувальна действие препарата, опосредованное за счет угнетения остеокластов, наблюдается через 1-2 дня.
Фармакокинетика. Натрия алендронат всасывается в желудочно-кишечном тракте на 25%. Абсолютная биодоступность таблеток (от 5 до 10 мг), принятых натощак за 2:00 до еды, составляет 0,64% (для женщин) и 0,59% (для мужчин). Биодоступность уменьшается (примерно на 40%) при приеме алендроната за 30 мин - 1:00 до обычного завтрака. Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение 2:00 после еды. Совместный прием алендроната с другими напитками (в том числе с минеральной водой, кофе, апельсиновым соком) снижает его биодоступность на 60%. Исследования, проведенные на лабораторных крысах, показали, что при внутривенном введении в дозе 1 мг / кг алендронат временно распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется. Половина абсорбированной дозы выводится в основном почками в неизмененном виде в течение 72 часов, а остальные накапливается в костной ткани на долгое время, выводится очень медленно вследствие связи с костной тканью. Период полувыведения алендроната из костей составляет несколько лет.
Примерно 78% алендроната связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется. Концентрация в плазме крови незначительна (менее 5 нг / мл) и снижается на 95% в течение 6:00 после инфузии.
После однократного введения 10 мг алендроната его почечный клиренс составлял 71 мл / мин, а системный клиренс не превышал 200 мл / мин.
Основные физико-химические свойства
овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 4 таблетки в блистере, каждый в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВД. ЛТД.
Местонахождение
СП 289 (А), РИИКУ Индл. Ареа, Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия.
