Состав
действующее вещество: 1 флакон содержит цефуроксима натрия эквивалентно цефуроксима 0,750 г или 1,5 г.
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибактериальные средства. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.
Код АТС J01D С02.
Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или до определения возбудителя, вызвавшего инфекционное заболевание.
Инфекции дыхательных путей : острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки;
инфекции уха, горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты и средний отит;
инфекции мочевыводящих путей : острые и хронические пиелонефрит, цистит, бессимптомные бактериурии;
инфекции мягких тканей целлюлит, рожа, раневые инфекции;
инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
акушерство и гинекология воспалительные заболевания тазовых органов;
гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин;
инфекции, включая септицемии, менингиты, перитонит.
Профилактика инфекций: при повышенном риске возникновения инфекционных осложнений после операций в грудной клетке и брюшной полости, операций на тазовых органах, при сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.
В большинстве случаев монотерапия Аксетином является эффективной. Но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно), особенно для профилактики в желудочно-кишечном и гинекологической хирургии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефалоспориновых антибиотиков.
Способ применения и дозы
Инъекции Аксетину предназначены только для внутривенного или внутримышечного введения.
Перед применением препарата рекомендуется сделать кожную пробу на переносимость.
Общие рекомендации.
Взрослые
Для многих инфекций достаточно 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1,5 г 3 раза в сутки. В случае необходимости частоту введения можно увеличить до 6:00, общая доза в сутки увеличится до 3-6 г. При необходимости некоторые инфекции можно лечить по такой схеме: 750 мг или 1,5 г два раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) с последующим применением цефуроксима перорально.
Младенцы и дети
30-100 мг / кг в сутки в 3-4 инъекции. Для большинства инфекций оптимальной дозой является 60 мг / кг в сутки.
Новорожденные
30-100 мг / кг в сутки в 2-3 инъекции. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3-5 раз больше, чем у взрослых.
Гонорея
Одна инъекция 1,5 г или две инъекции по 750 мг в обе ягодицы.
Менингит
Аксетин применяется в качестве монотерапии бактериального менингита, если он вызван чувствительными штаммами.
Взрослые: 3 г каждые 8:00.
Младенцы и дети: 150-250 мг / кг в сутки, разделенные на 3 или 4 дозы. Новорожденные: 100 мг / кг в сутки.
Профилактика
Обычная доза - 1,5 г в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Она может быть дополнена дополнительным внутримышечным введением 750 мг через 8 и 16 часов.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г, которую вводят на стадии индукции анестезии, а затем дополняют внутримышечным введением 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 часов.
При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивают с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.
Последовательная терапия
Пневмония: 1,5 г цефуроксима 2-3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов, затем применяют цефуроксим внутрь, дозировка - 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита: 750 мг цефуроксима 2-3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов, затем применяют цефуроксим внутрь, дозировка - 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.
Нарушение функции почек
Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется уменьшать дозу Аксетину для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости уменьшать стандартную дозу (750 мг-1,5 г 3 раза в сутки), если уровень клиренса креатинина 20 мл / мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10-20 мл / мин) рекомендуемая доза 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) - 750 мг 1 раз в сутки.
При гемодиализе нужно вводить 750 мг внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентерального введения цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 литра диализной жидкости). Для пациентов, которые проходят длительный артериовенный гемодиализ или скорую гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 750 мг дважды в сутки. Пациентам, которым проводят медленную гемофильтрации, необходимо соблюдать схемы дозирования как для лечения при нарушении функции почек.
Особенности введения препарата
Для введения следует добавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг цефуроксима. Осторожно встряхнуть до образования непрозрачной суспензии.
Для введения растворить 750 мг цефуроксима в не менее чем 6 мл воды для инъекций, 1,5 г - в 15 мл. Для инфузий, которые продолжаются не более 30 минут, 1,5 г цефуроксима можно растворять в 50-100 мл воды для инъекций. Полученные растворы могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.
Во время хранения уже разбавленных растворов могут происходить изменения насыщенности цвета.
Побочные реакции
Побочные действия преимущественно имеются единичные и вообще легкие и обратно по своему характеру. Кроме того, частота случаев побочных реакций варьируется в зависимости от показаний.
Инфекции и инвазии: чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например, Candida , при длительном применении.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: нейтропения, эозинофилия, лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая положительный результат теста Кумбса , что может влиять на определение группы крови и очень редко - гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включающих кожную сыпь, крапивницу и зуд медикаментозная лихорадка, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, ангионевротический отек, кожный васкулит.
Желудочно-кишечные расстройства: дискомфорт в ЖКТ: тошнота, рвота и диарея псевдомембранозный колит.
Гепатобилиарной: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов, транзиторное повышение уровня билирубина.
Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина возникало главным образом у пациентов с существующей патологией печени, но данных о вредном влиянии на печень нет.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и снижение уровня клиренса креатинина.
Общие нарушения и реакции в месте введения: реакции в месте введения, которые могут включать боль и тромбофлебит.
Вероятность возникновения боли в месте введения большая при применении высоких доз, однако это вряд ли будет причиной прекращения лечения.
Передозировка
Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги. Уровень цефуроксима может быть уменьшен путем гемодиализа или перитонеального диализа. Лечение симптоматическое.
Применение в период беременности и кормления грудью
С осторожностью назначают в первые месяцы беременности.
Цефуроксим выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата кормление грудью необходимо прекратить.
Дети
Препарат применяют в педиатрической практике.
Особенности применения
С особой осторожностью назначают пациентам, у которых были аллергические реакции на пенициллины или другие β-лактамные антибиотики.
Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку есть сообщения о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании лекарств. Функцию почек необходимо контролировать в этих больных так же, как у больных пожилого возраста, а также у тех, у кого существует почечная недостаточность (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, лечившихся цефуроксимом, были зарегистрированы случаи частичной потери слуха.
Как и при лечении другими антибиотиками, через 18-36 часов после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости оказывалась культура Haemophilus influenzae . Однако клиническое значение этого явления неизвестно.
Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например Candida, Enterococci, Clostridium difficile ), что может потребовать прекращения лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Сообщений о влиянии цефуроксима на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Как и другие антибиотики, цефуроксим может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
При лечении Аксетином уровень глюкозы в крови и плазме рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.
Аксетин не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.
Аксетин незначительной степени может влиять на результаты исследований с использованием методик, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к ложноположительных результатов, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.
Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Цефуроксим - это бактерицидный цефалоспориновий антибиотик, обладает высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим является устойчивым к действию β-лактамаз и поэтому, соответственно, проявляет активность в отношении многих ампицилин- или амоксицилинрезистентних штаммов. Основной механизм бактерицидного действия - нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.
Цефуроксим in vitro является эффективным против таких микроорганизмов, как:
Грамотрицательные аэробные
Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампицилинрезистентни штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампицилинрезистентни штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллин штаммы), Streptococcus pyogenеs (а также другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis ( группа viridans), Bordetella pertussis ;
Анаэробы
грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species )
грамположительные бактерии (включая большинство Clostridium sрр. ) и грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp. ), Propionibacterium spp .;
Другие микроорганизмы
Воrrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, не чувствительны к цефуроксиму
Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes , метициллин штаммы Staphylococcus aureus , метициллин штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp .
Некоторые штаммы микроорганизмов, не чувствительны к цефуроксиму
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis .
В опытах in vitro было показано, что при сочетании цефуроксима с аминогликозидными антибиотиками наблюдается аддитивный эффект, в некоторых случаях оказывается синергизм.
Фармакокинетика.
Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 30-45 минут после введения. Период полувыведения цефуроксима при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 70 минут. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.
Связывание с белками плазмы крови колеблется от 33 до 50%.
В течение 24 часов с момента введения препарат практически полностью (85-90%) выделяется в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6:00.
Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Уровень цефуроксима в сыворотке уменьшается путем диализа.
Концентрация цефуроксима, превышающая МИК (МПК) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.
В 750 мг флаконе цефуроксима содержится 42 мг (1,8 мэкв) натрия.
Основные физико-химические свойства
Белый или желтоватый цвет порошок.
Несовместимость
Аксетин не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.
рН 2,74% раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения цефуроксима. Однако, в случае необходимости, если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, Аксетин можно ввести непосредственно в трубку капельницы.
1,5 г Аксетину, растворенного в 15 мл воды для инъекций, может использоваться вместе с инъекцией метронидазола (500 мг / 100 мл), оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 часов при температуре ниже 25 ° С.
1,5 г Аксетину совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 ° С и 6:00 при температуре до 25 ° С.
Аксетин (5 мг / мл) можно хранить в течение 24 часов при температуре 25 ° С в 5% или 10% растворе ксилитолу для инъекций.
Аксетин совместим с растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.
Аксетин совместим с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворах:
- 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций
- 5% раствор глюкозы для инъекций
- 0,18% раствор хлорида натрия с 4% раствором глюкозы для инъекций
- 5% раствор глюкозы с 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций
- 5% раствор глюкозы с 0,45% раствором хлорида натрия для инъекций
- 5% раствор глюкозы с 0,225% раствором хлорида натрия для инъекций
- 10% раствор глюкозы для инъекций
- 10% раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций
- раствор Рингера;
- раствор Рингер-лактата;
- М / 6 раствор натрия лактата;
- раствор Хартмана.
Стабильность Аксетину в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций с 5% раствором глюкозы не меняется при наличии гидрокортизона натрия фосфата.
Аксетин также совместим в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий:
- с гепарином (10 или 50 единиц / мл) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций
- с раствором хлорида калия (10 или 40 мэкв / л) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. В случае крайней необходимости готовый раствор или суспензию хранят в холодильнике в течение 24 часов при температуре 2-8 ° С.
Упаковка
По 0,750 г или 1,5 г порошка во флаконе № 10 № 100 в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Медокеми ЛТД / Medochemie LTD.
Местонахождение
2 Михаэль Ераклеос стрит, Ажиос Атанасиос Индустриальная зона, Лимассол, 4101, Кипр (Завод С-цефалоспорины) /
2 Michael Erakleous Street, Agios Athanasios Industrial Area, Limassol, 4101, Cyprus (Factory C-Cephalosporines).
