Название
Аффида Форт гранулы д/ор. сусп., 100 мг/2 г по 2 г в саше №30
Основные свойства, форма выпуска
Лікарська форма Гранули для оральної суспензії.Упаковка По 1 саше або по 3, 6, 30, 999 саше, з’єднаних по три з лінією перфорації, в картонній коробці.
Состав
діюча речовина: німесулід; 1 саше по 2 г гранул містить німесуліду 100 мг; допоміжні речовини: цетомакрогол 1000, мальтодекстрин, кислота лимонна, сахароза, ароматизатор апельсин.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А Х17.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Нестероїдний протизапальний препарат з аналгезуючими та жарознижувальними властивостями діє як інгібітор ферменту синтезу простагландинів циклооксигенази. Фармакокінетика. Німесулід добре абсорбується після перорального застосування. Після прийому препарату в дозі 100 мг максимальна концентрація німесуліду в плазмі – 3-4 мг/л – досягається у дорослих за 2-3 години. AUC становить 20-35 мг/л/год. Не було встановлено статистично достовірної різниці між цими показниками та аналогічними показниками при застосуванні 100 мг німесуліду 2 рази на добу протягом 7 днів. Зв’язування з білками плазми – до 97,5 %. Німесулід значною мірою метаболізується в печінці різними шляхами, включаючи ізоферменти цитохрому Р450 (CYP) 2C9. Тому існує імовірність його взаємодії з одночасно прийнятими препаратами, які також метаболізуються за допомогою CYP2C9. Основний метаболіт, парагідроксипохідне, теж має фармакологічну активність. Час до появи цього метаболіту в крові короткий (близько 0,8 години), однак константа його утворення невелика та значно нижче константи абсорбції німесуліду. Гідроксинімесулід майже повністю кон’югований і є єдиним метаболітом, виявленим у плазмі. Період його напіввиведення (Т1/2) становить 3,2-6 годин. Німесулід виводиться переважно із сечею (близько 50 % прийнятої дози). Лише 1-3 % виводиться в незміненому стані. Гідроксинімесулід, основний метаболіт, виявляється в сечі тільки у формі глюкуронідного кон’югата. Близько 29 % дози після метаболізму виводиться з калом. Кінетичний профіль німесуліду не змінювався при прийомі разової або повторної дози літніми хворими. Як показало експериментальне дослідження, у пацієнтів при помірній і початковій нирковій недостатності (кліренс креатиніну – 30-80 мл/хв) максимальна концентрація німесуліду та його основного метаболіту в плазмі не вище, ніж у здорових добровольців. AUC і Т1/2 були на 50 % вище, але залишалися в межах кінетичних значень, що спостерігалися у здорових добровольців. Повторний прийом не спричиняє накопичення.
Показания
Лікування гострого болю. Симптоматичне лікування остеоартриту з больовим синдромом. Первинна дисменорея. Німесулід слід застосовувати тільки як препарат другої лінії. Рішення про призначення німесуліду повинно прийматися на основі оцінки усіх ризиків для конкретного пацієнта.
Противопоказания
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату. Реакції підвищеної чутливості (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів в анамнезі. Гепатотоксичні реакції на застосування препарату в анамнезі. Активна форма виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки, наявність рецидивів виразкової хвороби або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, цереброваскулярна кровотеча або інші захворювання, що супроводжуються кровотечами. Тяжке порушення згортання крові. Тяжка серцева недостатність. Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв). Печінкова недостатність. Підвищена температура тіла та грипоподібні симптоми. Алкоголізм та наркотична залежність
Применение
АФФИДА форт призначають після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь. Застосовують мінімально ефективну дозу протягом найкоротшого часу для послаблення побічних ефектів. Максимальна тривалість курсу лікування препаратом становить 15 діб. Дорослі та особи літнього віку: 1 однодозовий пакет, що містить 100 мг німесуліду, 2 рази на добу (добова доза - 200 мг). Діти віком від 12 років: коригування дози не потрібне. Пацієнти з порушенням функції нирок: для пацієнтів із легким або помірним ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) коригувати дозу не потрібно. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) застосування препарату протипоказане. Вміст однодозових пакетів висипають у склянку, розчиняють водою і приймають внутрішьо після їди.
Передозировка
Симптоми гострого передозування нестероїдними протизапальними препаратами зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням і болем у надчеревній ділянці. Ці симптоми зазвичай оборотні при проведенні відповідного підтримуючого лікування. Може спостерігатися шлунково-кишкова кровотеча. Рідше можуть спостерігатися артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома. Анафілактоїдні реакції спостерігалися при застосуванні терапевтичних доз нестероїдних протизапальних препаратів і можуть спостерігатися при передозуванні. Після передозування нестероїдним протизапальним препаратом пацієнти повинні отримувати симптоматичне та підтримуюче лікування. Специфічного антидоту не існує. Інформація щодо виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу відсутня, але, базуючись на високому ступені його зв’язування з білками плазми (до 97,5 %), можна припустити, що діаліз при передозуванні не буде ефективний. Хворим протягом 4-х годин після прийому високої дози німесуліду рекомендується викликати блювання та/або застосувати активоване вугілля (60-100 мг для дорослих) і/або проносний засіб осмотичного типу. Посилений діурез, підлуговування сечі, гемодіаліз або гемоперфузія не можуть бути ефективними через високий рівень зв’язування з білком. Необхідний ретельний контроль функції нирок і печінки.
Взаимодействие
Фармакодинамічні взаємодії. Пацієнти, які застосовують варфарин і аналогічні антикоагулянти або ацетилсаліцилову кислоту, мають підвищений ризик розвитку геморагічних ускладнень при одночасному їх застосуванні з АФФИДА форт. Тому такі комбінації не рекомендуються (див. розділ «Особливості застосування»), а хворим на тяжкі порушення згортання крові – протипоказані. Якщо одночасного застосування вказаних вище препаратів не можна уникнути, необхідно ретельно спостерігати за антикоагуляційною активністю. Фармакодинамічна/фармакокінетична взаємодія з діуретиками. У здорових добровольців німесулід швидко знижує ефект фуросеміду, спрямований на виведення натрію, та меншої мірою - на виведення калію, а також знижує сечогінну дію. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зниження (приблизно на 20 %) AUC (площі під кривою «концентрація-час») і кумулятивної екскреції фуросеміду, не впливаючи на його нирковий кліренс. Одночасне застосування фуросеміду та АФФИДА форт потребує обережності при лікуванні чутливих хворих із порушеною функцією нирок і серця (див. розділ «Особливості застосування»). Фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами. Існують дані, що нестероїдні протизапальні препарати знижують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію в плазмі та збільшення його токсичності. Якщо АФФИДА форт призначений пацієнту, який отримує лікування літієм, необхідно ретельно контролювати концентрацію літію в плазмі. Потенційні фармакокінетичні взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином і антацидними засобами (тобто з комбінацією алюмінію та магнію гідрохлориду) вивчалися також in vivо. Клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій виявлено не було. Німесулід пригнічує активність ферменту СYP2С9. Тому концентрація в плазмі препаратів, які є субстратом цього ферменту, може бути підвищена при одночасному застосуванні їх з АФФИДА форт. Необхідно дотримуватися обережності, якщо німесулід застосовується менш ніж за добу до або після лікування метотрексатом, оскільки рівень метотрексату в сироватці крові може збільшуватися, його токсичність – підвищуватися.
Побочные действия
Наведені нижче побічні ефекти базуються на даних контрольованих клінічних досліджень* (близько 7800 пацієнтів) та на даних постмаркетингового спостереження. Частота побічних ефектів визначалася так: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000 <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.
Дети, беременные, водители
Застосування у період вагітності або годування груддю Застосування АФФИДА форт протипоказано в третьому триместрі вагітності. Як й інші нестероїдні протизапальні препарати, АФФИДА форт не рекомендується застосовувати жінкам, які планують завагітніти. Як й інші нестероїдні протизапальні препарати, що пригнічують синтез простагландину, німесулід може спричинювати передчасне закриття боталової протоки, легеневої гіпертензії, олігурії, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, слабкості пологової діяльності та периферичного набряку. Існують окремі повідомлення про ниркову недостатність у новонароджених, які народилися від жінок, котрі застосовували німесулід наприкінці вагітності. Дослідження на кролях свідчать про атипічну репродуктивну токсичність препарату, але достовірних даних щодо застосування АФФИДА форт вагітними жінками не існує. Потенційний ризик для людини не визначений, отже, призначати препарат у першому та другому триместрах вагітності не рекомендується. Оскільки не відомо, чи екскретується німесулід у грудне молоко, не рекомендується застосування препарату АФФИДА форт у період годування груддю. Діти Застосування німесуліду дітям віком до 12 років протипоказане.Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами Вплив АФФИДА форт на здатність керувати автомобілем і виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги, не вивчався. Однак пацієнти, які після застосування АФФИДА форт відчувають запаморочення або сонливість, повинні утриматися від керування автомобілем і виконання робіт, що потребують підвищеної уваги.
Условия хранения
Термін придатності 3 роки. Умови зберігання Зберігати при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.
