Название
АЭРТАЛ
Основные свойства, форма выпуска
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. круглі, двоопуклі таблетки білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, діаметром близько 8 мм. На одному боці таблетки гравіювання «А».
Категория назначения
За рецептом
Состав
діюча речовина: ацеклофенак; 1 таблетка містить 100 мг ацеклофенаку; допоміжні речовини: ядро таблетки: гліцерол дістеарат, натрію кроскармелоза, повідон, целюлоза мікрокристалічна; оболонка: сепіфілм 752, білий (гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, титану діоксид (Е 171), макроголу стеарат).
Фармакотерапевтическая группа
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені речовини. Код АТС М01А В16.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Ацеклофенак є нестероїдним препаратом, що володіє протизапальним і знеболювальним ефектами. Механізмом дії вважається інгібування синтезу простагландинів. Ацеклофенак є сильним інгібітором ферменту циклооксигенази, який бере участь у синтезі простагландинів. Фармакокінетика. Всмоктування Після перорального прийому ацеклофенак швидко всмоктується, його біологічна доступність − майже 100 %. Пік концентрації у плазмі досягається приблизно через 1,25-3 години після прийому. Час досягнення максимальної концентрації (Tmax) сповільнюється при одночасному прийомі їжі, але на ступінь абсорбції це не впливає. Розподіл Ацеклофенак значною мірою зв’язується з білками плазми (> 99,7 %). Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де концентрація досягає приблизно 60 % від концентрації в плазмі крові. Об'єм розподілу − приблизно 25 л. Виведення Середній період напіввиведення становить 4-4,3 години. Кліренс становить 5 літрів за годину. Приблизно дві третини прийнятої дози виводиться з сечею, переважно у вигляді кон'югованих гідроксиметаболітів. Тільки 1 % одиничної пероральної дози виводиться у незміненому вигляді. Ацеклофенак, імовірно, метаболізується за допомогою CYP2С9 до основного метаболіту 4-ОН-ацеклофенаку, клінічна дія якого неістотна. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак були виявлені серед багатьох метаболітів. Характеристики по пацієнтах У пацієнтів літнього віку не виявлено змін фармакокінетики ацеклофенаку. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки відзначалося більш повільне виведення ацеклофенаку після прийому одиничної дози. У дослідженнях з багаторазовим прийомом при вживанні 100 мг щоденно різниці у фармакокінетичних параметрах між пацієнтами з цирозом печінки легкої та середньої тяжкості і здоровими пацієнтами не було. У пацієнтів з легкою або середнім ступенем ниркової недостатності клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці після прийому одиничної дози не спостерігалося.
Краткие показания
Аертал застосовують як знеболювальний та протизапальний засіб при остеоартриті та ревматоїдному артриті.
Показания
Симптоматична терапія больового синдрому та запалення при остеоартриті, ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті, а також при інших захворюваннях опорно-рухового апарату, що супроводжуються болем (наприклад, плечолопатковий періартрит або позасуглобовий ревматизм). Як аналгетик при станах, що супроводжуються болем (включаючи біль у поперековому відділі, зубний біль і первинну (функціональну) дисменорею).
Противопоказания
Ацеклофенак протипоказаний таким категоріям пацієнтів: - пацієнти з шлунково-кишковою кровотечею або перфорацією виразки в анамнезі, пов'язаними з попередньою терапією нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ); - наявність супутньої пептичної виразки або кровотечі в даний час або в анамнезі (два або більше окремих доведених епізодів розвитку виразки або кровотечі); - пацієнти з активним кровотечею або порушенням згортання крові; - пацієнти з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю; - пацієнти з тяжкою серцевою недостатністю; - пацієнти з гіперчутливістю до ацеклофенаку або до будь-якого допоміжного компонента препарату, а також пацієнти, у яких ацетилсаліцилова кислота або НПЗЗ спричиняє напади астми, гострий риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янку, а також у пацієнтів з гіперчутливістю до цих препаратів.
Применение
® таблетки, вкриті плівковою оболонкою, призначені для перорального застосування і їх слід запивати не менше ніж ½ склянки рідини. Аертал® бажано приймати з їжею. Небажані явища можна звести до мінімуму, застосовуючи найменшу тривалість прийому препарату, необхідну для контролю симптомів. Дорослі Максимальна рекомендована доза становить 200 мг на добу в два прийоми по 100 мг (1 таблетка вранці і 1 − ввечері). Літні пацієнти. Як правило, не потрібне зниження дози. Однак слід ретельно спостерігати за станом таких пацієнтів, тому що у них частіше визначають порушення функції нирок, печінки, серцево-судинні порушення, також вони частіше отримують супутню терапію інших захворювань, що підвищує ризик розвитку серйозних наслідків побічних реакцій. При необхідності призначення НПЗЗ вони повинні застосовуватися в мінімальних дозах і протягом максимально короткого часу. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами для своєчасного виявлення шлунково-кишкової кровотечі на тлі терапії НПЗЗ. Печінкова недостатність Для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня слід зменшити дозу ацеклофенаку. Рекомендована початкова доза становить 100 мг на добу. Ниркова недостатність Відсутня інформація про те, що пацієнтам з нирковою недостатністю легкого ступеня необхідна корекція дози ацеклофенаку, однак у даної категорії пацієнтів слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату.
Передозировка
Симптоми Симптоми включають головний біль, нудоту, блювання, біль в епігастральній ділянці, подразнення та кровотечу з шлунково-кишкового тракту, рідко − діарею, дезорієнтацію, збудження, кому, сонливість, запаморочення, шум у вухах, артеріальну гіпотензію, розлад дихання, втрату свідомості, іноді − судоми. У разі сильного отруєння можуть розвиватися гостра ниркова недостатність і ураження печінки. Методи лікування Пацієнти повинні отримувати симптоматичне лікування за необхідності. У межах однієї години після проковтування потенційно токсичних кількостей препарату слід прийняти активоване вугілля. В якості альтернативи дорослим слід провести промивання шлунка в межах однієї години після передозування, що загрожує життю. Такі специфічні терапевтичні засоби, як діаліз або гемоперфузія, швидше за все, виявляться неефективним для виведення НПЗЗ через їх високий ступінь зв’язування з білками і екстенсивного метаболізму. Необхідно забезпечити хороший діурез. Потрібен пильний моніторинг функції нирок і печінки. Пацієнти повинні перебувати під наглядом як мінімум протягом 4-х годин після проковтування потенційно токсичних кількостей препарату. У разі частих і тривалих судом пацієнтові потрібно внутрішньовенне введення діазепаму. Інші заходи визначаються клінічним станом пацієнта. Ведення гострого отруєння НПЗЗ зазвичай включає підтримуюче і симптоматичне лікування.
Взаимодействие
Інші аналгетики, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2: необхідно уникати супутнього застосування двох або більше НПЗЗ (включаючи ацетилсаліцилову кислоту), оскільки це може підвищити ризик розвитку побічних реакцій. Антигіпертензивні препарати: зниження антигіпертензивної дії. Діуретики: зниження ефекту діуретиків. Діуретики можуть підвищувати ризик нефротоксичності при прийомі НПЗЗ. Хоча супутнє застосування з бендрофлуазідом не впливало на контроль артеріального тиску, не можна виключити взаємодій з іншими діуретиками. При супутньому застосуванні з калійзберігаючими діуретиками потрібно моніторинг вмісту калію в сироватці крові. Серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть загострювати серцеву недостатність, знижувати швидкість клубочкової фільтрації і підвищувати рівні глікозидів у плазмі. Препарати літію: спричиняє зниження елімінації літію. Метотрексат: зниження елімінації метотрексату. Необхідна обережність при прийомі НПЗЗ та метотрексату з інтервалом до 24-х годин, оскільки НПЗЗ можуть підвищити рівні концентрації метотрексату в плазмі, що спричиняє за собою підвищення токсичності. Циклоспорин: підвищується ризик нефротоксичності. Міфепрістон: НПЗЗ не повинні прийматися в межах протягом 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знизити ефект міфепристону. Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення виразок і кровотеч із ШКТ. Антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилювати дію таких антикоагулянтів, як варфарин. Потрібне ретельне спостереження за станом пацієнтів, які отримують комбіновану терапію антикоагулянтами і Аерталом®. Антибіотики групи хінолонів: результати експериментів з тваринами свідчать про те, що НПЗЗ можуть підвищувати ризик розвитку судом, пов’язаних з прийомом антибіотиків групи хінолонів. У пацієнтів, що приймають НПЗЗ і хінолони, може бути підвищений ризик розвитку судом. Антиагрегантні препарати і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): підвищується ризик кровотеч із ШКТ. Такролімус: при одночасному прийомі НПЗЗ та такролімусу можливе підвищення ризику нефротоксичності. Зидовудин: при сумісному прийомі з НПЗЗ підвищується ризик гематологічної токсичності. Підтверджено підвищення ризику розвитку гемартроза і гематом у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які страждають на гемофілію, при сумісному прийомі зидовудину та ібупрофену. Протидіабетичні препарати: виявлено, що диклофенак при спільному застосуванні з пероральними протидіабетичними препаратами може впливати на клінічну ефективність останніх. Однак є окремі повідомлення про виникнення гіпоглікемічного і гіперглікемічного ефектів. Таким чином, при призначенні Аерталу® слід провести коригування дози гіпоглікемічних препаратів. Інші НПЗП: Супутній прийом з ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗЗ може підвищувати частоту виникнення небажаних реакцій, включаючи підвищення ризику кровотеч із ШКТ.
Побочные действия
Шлунково-кишковий тракт: найбільш часто несприятливі явища були пов’язані з шлунково-кишковим трактом. При прийомі НПЗЗ можуть виникати пептичні виразки, перфорації або шлунково-кишкові кровотечі, іноді зі смертельним наслідком, особливо в осіб літнього віку. Після застосування НПЗЗ повідомлялося про нудоту, блювання, діарею, метеоризм, запор, диспепсію, болі в животі, мелену, блювання кров’ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. Менш часто спостерігалися гастрити. Повідомлення про панкреатит надходили дуже рідко. Реакції гіперчутливості: на тлі лікування НПЗЗ надходили повідомлення про реакції гіперчутливості. Вони можуть включати: неспецифічні алергічні реакції та анафілаксію, реактивні реакції з боку органів дихання, які включають астму, погіршення перебігу астми, бронхоспазм і диспное або різноманітні шкірні прояви, включаючи різновиди висипу, свербіж, кропив'янку, пурпуру, ангіоневротичний набряк, більш рідко, ексфоліативний і бульозний дерматит (включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко), мультиформну еритему), фоточутливість. Серцево-судинні і цереброваскулярні порушення: при лікуванні НПЗЗ надходили повідомлення про набряки, артеріальну гіпертензію, серцеву недостатність. Дані клінічних досліджень і епідеміологічні дані дозволяють припустити, що деякі НПЗЗ (зокрема при довготривалому застосуванні у високих дозах) можуть підвищувати ризик тромбоемболічних ускладнень (наприклад, інсульт або інфаркт міокарда). Більшість реакцій в повідомленнях були оборотними і мало вираженими. Найбільш частими були реакції з боку шлунково-кишкового тракту, а саме, диспепсія, біль у животі, нудота і діарея, іноді виникало запаморочення. Набряки, артеріальну гіпертензію, серцеву недостатність також пов'язують з прийомом НПЗЗ. Лабораторні дослідження: повідомлялося про підвищення активності печінкових ферментів і збільшення концентрації креатиніну в сироватці крові. Інші побічні реакції, які зустрічаються менш часто З боку нирок: нефротоксичність, включаючи інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром і ниркову недостатність. З боку печінки: порушення функції печінки, гепатит і жовтяниця. Неврологічні порушення і розлади почуттів: порушення зору, неврит зорового нерва, головний біль, парестезії, випадки асептичного менінгіту (особливо у пацієнтів з аутоімунними порушеннями, наприклад, системний червоний вовчак та змішане захворювання сполучної тканини), такі симптоми, як ригідність м’язів шиї, головний біль, нудота, блювання, гарячка і порушення орієнтації, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, дзвін у вухах, вертиго, запаморочення, нездужання, підвищена стомлюваність і сонливість. Гематологічні порушення: тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія та гемолітична анемія.
Дети, беременные, водители
Застосування у період вагітності або годування груддю. Вагітність Вади розвитку відзначалися в зв'язку з прийомом НПЗЗ у людини, вони зустрічаються рідко і не формують якусь певну тенденцію. Виходячи з відомих впливів НПЗЗ на серцево-судинну систему плода (ризик передчасного закриття артеріальної протоки) і можливого ризику розвитку персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених, застосування препарату в останньому триместрі вагітності протипоказане. Регулярне застосування НПЗЗ в останньому триместрі вагітності може знизити тонус і скоротливу здатність матки. Як наслідок, пологи можуть бути відстроченими або затяжними з підвищеною тенденцією до кровотечі у матері та дитини. НПЗЗ не повинні застосовуватися в перші два триместру вагітності і при пологах, якщо тільки потенційна користь для пацієнтки не перевищує потенційний ризик для плоду. Період годування груддю Обмежений обсяг доступних даних свідчить про те, що НПЗЗ виявляються в грудному молоці в дуже низьких концентраціях. Від прийому цих препаратів у період годування груддю слід по можливості відмовитися. Від прийому препарату Аертал® в період вагітності та годування груддю слід відмовитися, якщо тільки потенційна користь для матері не перевищує потенційні ризики для плода/дитини. Діти. Відсутні клінічні дані щодо застосування Аерталу® у дітей, тому даний препарат не рекомендований для застосування в даній віковій групі. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Після прийому НПЗЗ можуть виникати такі небажані ефекти, як запаморочення, сонливість, стомлюваність і порушення зору. У разі появи таких реакцій пацієнти не повинні керувати автомобілем або працювати з механізмами
Специальные указания
Небажані ефекти можна звести до мінімуму за рахунок нетривалого застосування нижчої ефективної дози для контролю симптомів (див. нижче ризики, пов’язані з шлунково-кишковим трактом та серцево-судинною системою). Слід уникати одночасного застосування Аерталу ® і НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2. Літні пацієнти У літніх пацієнтів прийом НПЗЗ супроводжується підвищеною частотою виникнення небажаних реакцій, особливо перфорацій та кровотеч з шлунково-кишкового тракту, які можуть привести до летального результату. Респіраторні порушення Застосовувати з обережністю у хворих на бронхіальну астму, або з даним захворюванням в анамнезі, оскільки у них НПЗЗ провокують бронхоспазм. Порушення з боку серцево-судинної системи, нирок і печінки Застосування НПЗП може викликати дозозалежне зниження вироблення простагландину і ниркову недостатність. До групи високого ризику виникнення такої реакції відносять пацієнтів з порушеною функцією нирок, серцевою недостатністю, дисфункцією печінки, пацієнтів що приймають діуретики і літніх людей. Таким пацієнтам необхідний моніторинг функції нирок. Нирки Важлива роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку повинна прийматися до уваги стосовно пацієнтів з серцевою недостатністю або з порушеною функцією нирок, які приймають діуретики або відновлюються після серйозної операції. Вплив на функцію нирок зазвичай є оборотним, і після відміни Аерталу® ситуація нормалізується. Печінка Якщо функціональні проби печінки залишаються порушеними або погіршуються, з'являються клінічні симптоми/ознаки захворювання печінки або інші прояви (еозинофілія, висип), прийом Аерталу® слід припинити. Необхідне пильне медичне спостереження за пацієнтами з порушенням функції печінки від слабкого до помірного. Може розвиватися гепатит без продромальних симптомів. Застосування Аерталу® пацієнтами з печінковою порфірією може спровокувати приступ захворювання. Серцево-судинна та цереброваскулярна дія Проведення належного моніторингу та відповідні рекомендації необхідні пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю від легкого до середнього ступеня тяжкості в анамнезі, оскільки терапія НПЗЗ супроводжується такими явищами, як затримка рідини і набряки. Існують дані, які дозволяють припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо довгостроково і у високих дозах) може бути пов’язано з невеликим підвищенням ризику артеріальних тромботичних явищ (наприклад, інфаркту міокарда чи інсульту). Недостатньо даних для того, щоб виключити такий ризик при прийомі ацеклофенаку. Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або порушенням мозкового кровообігу призначення ацеклофенаку повинно проводитися тільки після ретельної оцінки показань. Оцінка також потрібна перед призначенням тривалого лікування пацієнтам з факторами ризику виникнення серцево-судинних захворювань (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння). Виразка, перфорація і кровотечі з шлунково-кишкового тракту Виразка, перфорація і кровотечі з ШКТ, здатні призвести до смерті, зустрічалися при прийомі всіх НПЗЗ в будь-який момент лікування за наявності/відсутності попереджуючих симптомів та у хворих з серйозною гостро-інтестинальною патологією в анамнезі. Пильне медичне спостереження вкрай важливе при підозрі на наявність виразок шлунково-кишкового тракту в анамнезі, для пацієнтів з симптомами захворювань ШКТ, виразковим колітом і хворобою Крона, геморагічним діатезом або гематологічними порушеннями. Ризик розвитку виразки, перфорації і кровотеч із ШКТ підвищується при високих дозах НПЗЗ у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у літніх людей. Ці пацієнти повинні починати лікування з найнижчих доз. Можливість комбінованої терапії з протективними засобами (наприклад, мізопростол або інгібіторами протонної помпи) повинна розглядатися для таких пацієнтів, а також для хворих, які потребують супутньої низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, здатних підвищувати ризик ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту. Пацієнти з шлунково-кишковими токсичними реакціями в анамнезі, головним чином, літні люди, повинні повідомляти про будь нетипові симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (особливо кровотечах з ШКТ), особливо на початку лікування. Особливої уваги потребують пацієнти, які отримують такі супутні препарати, що здатні підвищувати ризик розвитку виразки або кровотечі, наприклад пероральні кортикостероїди, такий антикоагулянт, як варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або такий антиагрегант, як ацетилсаліцилова кислота. При виникненні виразки або кровотечі з ШКТ у пацієнта, який приймає ацеклофенак, лікування слід припинити. НПЗЗ повинні з обережністю призначатися пацієнтам з шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватися. Системний червоний вовчак (СЧВ) і змішане захворювання сполучної тканини У пацієнтів з СЧВ і змішаним захворюванням сполучної тканини може збільшуватися ризик розвитку асептичного менінгіту. Дерматологія Дуже рідко на фоні застосування НПЗЗ виникають тяжкі шкірні реакції, іноді закінчуються летально, що включають ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Ризик розвитку таких реакцій найбільш високий на початку лікування: у більшості випадків такі реакції виникають у перший місяць прийому препарату. Прийом Аерталу ® слід припинити при перших ознаках шкірного висипу, ураження слизових оболонок та інших проявах гіперчутливості. Порушення фертильності у жінок Застосування Аерталу® може порушити фертильність у жінок. Прийом цього препарату не рекомендований жінкам, які бажають завагітніти. Жінкам, які мають труднощі з настанням вагітності або проходять обстеження з причини безпліддя, необхідно відмінити Аертал®. Реакції гіперчутливості Як і при прийомі інших НПЗЗ, алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, можуть виникати у пацієнтів, які раніше не приймали даний препарат. Гематологічні порушення Аертал® може оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів (див. “Антикоагулянти” в розділі “Взаємодія”). Довготривале лікування Всі пацієнти, що приймають НПЗЗ, повинні проактивно спостерігатися для своєчасного виявлення ниркової недостатності, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових ферментів) і зміни формули крові.
Условия хранения
Термін придатності. 3 роки. Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С.
