Состав
действующее вещество: ацетилцистеин;
1 таблетка шипучая содержит ацетилцистеина 600 мг
вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия гидрокарбонат, кислота адипиновая, повидон 25, кислота адипиновая микронизированная, аспартам (Е 951), ароматизатор лимон, высушенный распылением, 213 ° 841 (ароматический препарат, мальтодекстрин, сахароза, гуммиарабик (E 414), глицерин триацетат (триацетин) (E 1518), альфа-токоферол (E 307)).
Лекарственная форма
Таблетки шипучие.
Основные физико-химические свойства: белые или слегка желтоватые, круглые, плоские с обеих сторон, шипучие таблетки, без линии разлома и с запахом лимона.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТС R05C B01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Ацетилцистеин (АЦ) является производным аминокислоты цистеин. Ацетилцистеин оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в области бронхов. Считается, что он разрывает дисульфидные связи мукополисахаридов и оказывает деполимеризуючу действие на ДНК (в гнойном слизи). Этот механизм, как полагают, снижает вязкость слизи. Считается, что альтернативный механизм ацетилцистеина основан на способности его химически активной сульфгидрильной группы связывать и таким образом детоксикуваты химические радикалы.
Кроме того, ацетилцистеин способствует увеличению синтеза глутатиона, что важно для детоксикации вредных веществ. Этим объясняется его действие в качестве антидота при интоксикации парацетамолом.
Известно о защитное влияние профилактического применения ацетилцистеина по частоте и тяжести бактериальных обострений у больных хроническим бронхитом / муковисцидозом.
Фармакокинетика.
После приема внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью всасывается и метаболизируется в печени с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и других смешанных дисульфидов. Через значительный эффект первого прохождении биодоступность ацетилцистеина при пероральном применении очень низкая (около 10%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема, с максимальной концентрацией метаболита цистеина в плазме крови 2 мкмоль / л. Связывание с белками плазмы крови - 50%.
Ацетилцистеин и его метаболиты встречаются в организме в трех различных формах: частично - в свободной форме, частично - в форме, связанной с белками через лабильные дисульфидные мостики, и частично - в виде инкорпорированных аминокислот. Выводится почти исключительно через почки в виде неактивного метаболита (неорганический сульфат, диацетилцистина). Плазменный период полувыведения ацетилцистеина составляет примерно 1:00 и определяется главным образом быстрой биотрансформации в печени. В случае снижения функции печени плазменный период полувыведения удлиняется до 8:00.
N-ацетилцистеин через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует. Нет информации о проникновении ацетилцистеина через гематоэнцефалический барьер.
Показания
Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацетилцистеина или к любой из вспомогательных веществ.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.
-За высокого содержания активного вещества препарат не применять детям до 14 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Исследование взаимодействия проводили только с участием взрослых.
Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса, поэтому показания к такого комбинированного лечения следует устанавливать особенно осторожно.
Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.
При одновременном применении с такими антибиотиками как тетрациклин (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Сообщение о инактивацию антибиотиков (тетрациклина, аминогликозидов, пенициллинов) ацетилцистеином были связаны исключительно с исследованиями in vitro , в которых соответствующие вещества смешивали непосредственно. Однако из соображений безопасности пероральный прием антибиотиков следует отделить интервалом не менее 2:00. Это не касается цефиксиму и лоракарбефу.
Нитроглицерин . Одновременное применение ацетилцистеина и тринитрат глицерина (нитроглицерина) может привести к потенцирование сосудорасширяющего и антитромбоцитарной действия нитроглицерина. При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительные гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензии, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.
Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.
Влияние на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на колориметрической исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.
При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.
Не рекомендуется растворять ацетилцистеин с другими лекарственными средствами.
Особенности по применению
Пациенты с бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем в период лечения за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.
Рекомендуется с осторожностью принимать пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.
Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.
Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с непереносимостью гистамина. Не следует назначать длительную терапию таким пациентам, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирации.
Легкий серный запах не является признаком смены препарата, а является специфическим для действующего вещества.
Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очистки секреции дыхательных путей ограничено. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет.
1 шипучая таблетка содержит 150 мг натрия, составляет 7,65% от рекомендованной ВОЗ максимальной суточной дозы натрия 2 г для взрослых. Это необходимо учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролем потребления натрия (с низким содержанием соли).
Лекарственное средство содержит аспартам, источник фенилаланина, и может быть вредным для пациентов с фенилкетонурией.
Лекарственное средство содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или сахаразно-изомальтазною недостаточностью не следует принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, эмбрио- фетальный развитие, роды и постнатальное развитие.
Кормление грудью
Информация о проникновении лекарственного средства в грудное молоко отсутствует.
Применять препарат в период беременности и кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Способ применения и дозы
Для перорального применения.
Шипучую таблетку растворить в стакане питьевой воды и выпить содержимое всей стакана. Лекарственное средство необходимо принять без промедления, сразу же после приготовления раствора.
Взрослые и дети старше 14 лет
1 шипучая таблетка 1 раз в сутки (эквивалент 600 мг ацетилцистеина в сутки).
Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Препарат не следует применять более 4-5 суток без консультации с врачом.
Дети.
Применять детям в возрасте от 14 лет.
Передозировка
Нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.
Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в течение 3 месяцев без возникновения серьезных побочных эффектов.
Ацетилцистеин при пероральном применении в дозах 500 мг / кг / сут переносился без признаков интоксикации.
Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея. Существует риск гиперсекреции у новорожденных.
Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.
Побочные эффекты
По частоте побочные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; очень редко - анафилактический шок, анафилактические / анафилактоидные реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - анемия.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.
Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто - звон в ушах.
Со стороны сердца: нечасто - тахикардия.
Со стороны сосудов: очень редко - геморрагии.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, диспноэ частота неизвестна - ринорея.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - рвота, диарея, стоматит, боль в животе, тошнота редко - диспепсия частота неизвестна - неприятный запах изо рта.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд частота неизвестна - экзема.
Общие нарушения: нечасто - гипертермия; частота неизвестна - отек лица.
Исследование: нечасто - снижение артериального давления.
В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщали о тяжелых реакциях со стороны кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще один препарат может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.
Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.
Срок годности
2 года. Срок годности после вскрытия тубы - 12 месяцев.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в плотно закрытой тубе для защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в тубе; по 1 тубе в картонной коробке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
Меркле ГмбХ.
Адрес
Ул. Граф-Арко 3, 89079 Ульм, Германия.
