ацетилцистеин ((R)-2-ацетамид-3-меркаптопропановая кислота) — бронхосекреторное, муколитическое и отхаркивающее средство с умеренной противовоспалительной активностью. Ацетилцистеин разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает выделение, способствует отхаркиванию. Механизм действия обусловлен способностью его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к снижению вязкости слизи. Проявляет стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Препарат обладает также противовоспалительной активностью, обусловленной угнетением свободнорадикальных процессов, являющися патогенетическим звеном в развитии острого и хронического воспаления в тканях дыхательных путей. Ацетилцистеин способствует синтезу глутатиона — важнейшего звена системы внутриклеточной антиоксидантной защиты, а также способствует процессам детоксикации.
При пероральном применении хорошо всасывается в пищеварительном тракте. При первичном прохождении через печень дезацетилируется с образованием цистеина, что обусловливает относительно низкую биодоступность ацетилцистеина (около 10%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Проникает через плацентарный барьер. Период полувыведения из плазмы крови — 1 ч, при циррозе печени его продолжительность увеличивается до 8 ч. Метаболизируется в печени. Выводится из организма в основном почками в форме неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть элиминируется в неизмененном виде через кишечник.
заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкого секрета: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, БА, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, муковисцидоз (в составе комбинированной терапии), ринит, синусит. Применяют также для выведения вязкого секрета из дыхательных путей у больных после травм и оперативных вмешательств. В качестве антидота при отравлении парацетамолом.
препарат принимают внутрь после еды. Содержимое одного пакета растворяют в половине стакана (примерно 100 мл) питьевой воды непосредственно перед приемом.
При острых и хронических респираторных заболеваниях: взрослым и подросткам в возрасте старше 14 лет — по 200 мг ацетилцистеина 3 раза в сутки или 600 мг 1 раз в сутки; детям в возрасте 6–14 лет — по 200 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 3 раза в сутки; детям 2–5 лет — по 100 мг 2–3 раза в сутки; детям младше 2 лет и новорожденным (с 10-го дня жизни) — по 50 мг 2–3 раза в сутки.
При муковисцидозе: больным с массой тела более 30 кг — до 800 мг/сут, детям старше 6 лет — по 200 мг 3 раза в сутки, детям 2–6 лет — по 100 мг 4 раза в сутки, детям в возрасте от 2 нед до 2 мес — по 50 мг 2–3 раза в сутки.
Курс лечения, как правило, составляет от 5–7 дней (при острых заболеваниях) до нескольких недель (при хронических заболеваниях).
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, заболевания печени, период беременности, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
изжога, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполненного желудка, крапивница.
применение препарата у новорожденных и детей в возрасте младше 1 года возможно только под наблюдением врача. С осторожностью назначают при БА, заболеваниях почек и надпочечников. При применении у лиц с БА необходимо обеспечить дренаж мокроты.
Муколитический эффект усиливается дополнительным приемом жидкости.
Применение при гнойном бронхите и муковисцидозе необходимо сочетать с активной эвакуацией мокроты, при обструктивном бронхите (с осторожностью) — с применением бронхолитиков.
Ацетилцистеин проникает в грудное молоко, в связи с чем применение его в период кормления грудью возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
сочетанное применение с лекарственными средствами, угнетающими кашлевой центр, не рекомендуют из-за возможного риска застоя мокроты вследствие подавления кашлевого рефлекса. Препарат усиливает (взаимно) эффект бронхолитиков.
Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч).
Препарат может усиливать сосудорасширяющее действие нитроглицерина. Снижает гепатотоксичность парацетамола, фенацетина.
тяжелых и опасных побочных явлений при передозировке препарата не выявлено.
в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.
