Состав
действующее вещество: амброксола гидрохлорид;
2 мл (50 капель) препарата содержат амброксола гидрохлорида 15 мг;
вспомогательные вещества: кислота лимонная, натрия фосфат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода очищенная.
Лекарственная форма
Раствор для ингаляций и приема внутрь.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка коричневатый раствор.
Фармакотерапевтичеcкая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТС R05C B06.
Фармакодинамика
Доклинические доказано, что действующее вещество лекарственного средства ‒ амброксола гидрохлорид ‒ увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоцит тип II в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, вследствие чего облегчается выделение слизи и ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчает выведение слизи и облегчает кашель.
Имеется информация, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывания было обратимым и зависимым от концентрации.
Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное влияние in vitro. Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина с мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.
Из исследований с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснение в горле при применении препарата.
Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.
Фармакокинетика
Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида с пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1-2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем после 6,5 часов при применении форм медленного высвобождения.
Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженное, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз приблизительно 90 % препарата связывается с белками.
Метаболизм и выведение. Примерно 30 % дозы после приема внутрь выводится путем пресистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщеплении до дибромантраниловой кислоты (примерно 10 % дозы).
Имеется информация, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты.
Через 3 дня перорального приема около 6 % дозы выводятся вместе с мочой в неизмененном виде, примерно 26 % дозы ‒ в конъюгированной форме.
Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 8 % от общего. Через 5 дней примерно 83 % общей дозы выводится с мочой.
Фармакокинетика у особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что приводит в 1,3-2 раза выше уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широкий, изменять дозировку не нужно.
Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не требуется.
Показания
Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Противопоказания
Амброксол нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к амброксола гидрохлориду или к другим компонентам лекарственного средства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение лекарственного средства Амброксол и средств, угнетающих кашель, может привести к избыточному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.
Особенности применения
Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорид. По большей части их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов или одновременным применением другого препарата.
Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признакам начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных признакам начала гриппа симптомах можно применить симптоматическое лечение препаратами от кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом
Таблетки Амброксол содержат 684 мг лактозы в максимально рекомендованной суточной дозе (120 мг).
Пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать это лекарственное средство.
Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, лекарственное средство Амброксол следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).
Амброксол следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или тяжелым заболеванием печени (а именно – интервал между применением следует увеличить или дозу следует уменьшить).
Накопление метаболитов, которые образуются в печени, ожидается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Амброксол только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а потом выводится почками, происходит накопление метаболитов, которые образуются в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами
Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Информации о прямых или косвенных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона/ плода, роды или постнатальное развитие нет. После 28-й недели беременности не выявлено ни одного вредного влияния на плод.
Однако нужно соблюдать привычные меры предосторожности относительно применения лекарственных средств в период беременности. В частности, в I триместре беременности не рекомендуется применять Амброксол.
Кормление грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Амброксол не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Фертильность. Нет информации, которая указывает на прямое или косвенное вредное воздействие на фертильность.
Способ применения и дозы
1 мл раствора для приема внутрь и ингаляций = 25 капель.
Раствор для ингаляций
Взрослые и дети старше 6 лет: 1-2 ингаляции по 2-3 мл раствора в сутки.
Дети до 6 лет: 1-2 ингаляции по 2 мл раствора в сутки.
Препарат можно использовать во всех современных ингаляционных приборах (за исключением паровых ингаляторов).
Следует разводить в пропорции 1: 1 с физиологическим раствором для обеспечения оптимального увлажнения воздуха, высвобождается аппаратом.
Не следует смешивать с кромоглициевой кислотой. Его также не следует смешивать с другими растворами, в смеси с которыми рН раствора превышает 6,3, например, с щелочной солью для ингаляций (Emser Salt). Благодаря повышению рН может произойти повышение способности к преципитации свободного основания амброксола гидрохлорида или помутнение раствора.
Обычно рекомендуется подогревать раствор для ингаляций до температуры тела до начала ингаляции.
Учитывая, что сам процесс ингаляции может провоцировать кашель, рекомендуется пациентам дышать нормально во время ингаляции.
Пациентам с бронхиальной астмой перед ингаляцией следует применять бронхоспазмолитики для открытия легких.
Раствор для приема внутрь
Взрослые и дети старше 12 лет: по 4 мл 3 раза в сутки в течение первых 2-3 дней, составляет 90 мг амброксола в сутки, затем по 2 мл 3 раза в сутки, что составляет 45 мг амброксола в сутки. Дозировка по 4 мл 3 раза в сутки может быть продолжено после консультации с врачом:
дети 6-12 лет: по 2 мл 2-3 раза в сутки, что составляет 30-45 мг амброксола в сутки
дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1 мл (25 капель) 3 раза в сутки, что составляет 22,5 мг амброксола в сутки
дети до 2 лет по 1 мл (25 капель) 2 раза в сутки, что составляет 15 мг амброксола в сутки.
Препарат можно разводить в воде, чае, фруктовом соке, молоке. Можно принимать независимо от приема пищи.
Препарат не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.
При острых заболеваниях следует проконсультироваться с врачом, если симптомы не исчезают или усиливаются, несмотря на прием препарата.
Дети
Препарат можно применять детям. Детям до 2 лет препарат применять только по назначению врача.
Передозировка
На данное время нет сообщений о случаях передозировки у людей. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарств, отвечают известным побочным действиям лекарственного средства Амброксол в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.
Побочные реакции
Для оценки частоты побочных явлений использовано такую классификацию:
очень часто ≥ 1/10;
часто: ≥1 / 100 - <1/10;
нечасто ≥1 / 1000 - <1/100;
редко ≥1 / 10000 - <1/1000;
очень редко <1/10000;
неизвестно: невозможно оценить на основе имеющихся данных.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница; ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, другие аллергические реакции, эритема, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, слюнотечение.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ (как реакция гиперчувствительности).
Общие расстройства: реакции со стороны слизистых оболочек, лихорадка.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 50 мл или 100 мл препарата во флаконе, закупоренный пробкой-капельницей под резьбовую горловину и закрытый крышкой, со стаканом мерным в коробке.
Категория отпуска
Без рецепта.
