Абиклав таблетки 500 мг/125 мг №20

Состав

действующие вещества: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит амоксициллина тригидрат в количестве, эквивалентной 500 мг амоксициллина и клавуланат калия в количестве, эквивалентной 125 мг клавулановой кислоты или амоксициллина тригидрат в количестве, эквивалентной 875 мг амоксициллина и клавуланат калия в количества, эквивалентной 125 мг клавулановой кислоты

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, опадрай белый (06В58855).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 500/125 мг белые, овальные, покрытые оболочкой таблетки, с одной стороны имеют тиснение «А», с другой - «64»;

таблетки по 875/125 мг белые, капсулоподобной формы, покрытые оболочкой таблетки, с одной стороны имеют тиснение «А», с другой - «6» и «5» и черту между ними.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Код АТХ J01C R02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к β-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет β-лактамным структуру, подобную пенициллинам и инактивирует β-лактамазные ферменты, которые продуцируют резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам микроорганизмы. Клавулановая кислота обладает выраженной активностью в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных β-лактамаз, которые часто ответственны за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Наличие клавулановой кислоты в составе препарата защищает амоксициллин от распада вследствие действия β-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Микроорганизмы, указанные ниже, классифицированы в соответствии с чувствительностью к амоксициллина / клавуланата in vitro .

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans другие β-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы), Staphylococcus saprophyticus ( метицилинчутливи штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки ( метицилинчутливи штаммы).

Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera .

Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis ), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью

Грамотрицательные аэробы Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы виды Corynebacterium, Enterococcus faecium.

Нечувствительны микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.

Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры двух компонентов препарата тесно соединены. Пик концентрации в сыворотке крови обоих компонентов достигается через 1:00 после приема препарата. Оптимальный уровень абсорбции достигается, если принимать препарат в начале приема пищи.

Удвоение дозы Абиклаву увеличивает уровень препарата в сыворотке крови примерно вдвое.

Оба компонента препарата, как клавуланат так и амоксициллин, имеют низкий уровень связывания с белками плазмы крови, примерно 70% из них остаются в сыворотке крови в несвязанном состоянии.

Показания

Таблетки 500 мг / 125 мг, покрытые оболочкой

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый бактериальный синусит;
• острый средний отит;
• подтверждено обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония
• циститы;
• пиелонефрит;
• инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. целлюлит, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;
• инфекции костей и суставов, в т.ч. остеомиелит.

Таблетки 875 мг / 125 мг, покрытые оболочкой

Лечение бактериальных инфекций у взрослых и детей, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый бактериальный синусит;
• острый средний отит;
• подтверждено обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония
• циститы;
• пиелонефрит;
• инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. целлюлит, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;
• инфекции костей и суставов, в т.ч. остеомиелит.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активным веществам, к любому препарата из группы пенициллина или к вспомогательному веществу.
• Тяжелая реакция повышенной чувствительности немедленного типа (например анафилаксия) в анамнезе на другой β-лактамным препарат (например цефалоспорин, карбапенемы или монобактамами).
• Желтуха / нарушение функции печени вследствие приема амоксициллина и клавулановой кислоты в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид. Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с Абиклавом может привести к повышению уровня препарата в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.

Аллопуринол. Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксициллином может повышать вероятность возникновения кожных аллергических реакций. Данных об одновременном применении препарата и аллопуринола нет.

Как и другие антибиотики, препарат может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Существуют отдельные данные об увеличении уровня международного нормализованного соотношения (МНО) у пациентов, которые лечатся аценокумарол или варфарином и принимающих амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень международного нормализованного соотношения с добавлением или прекращением лечения Абиклавом.

У больных, которые лечатся микофенолатом мофетами, после начала применения перорального амоксициллина с клавулановой кислотой может уменьшиться предозова концентрация активного метаболита микофенольной кислоты примерно на 50%. Это изменение предозового уровня может не точно соответствовать изменению общей экспозиции микофенольной кислоты.

Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что может привести к росту токсичности последнего.

Особенности применения

Перед началом лечения следует тщательно проверить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.

Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Эти реакции достоверные у лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в прошлом. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию Абиклавом и начать альтернативную терапию.

В случае, если доказано, что инфекция обусловлена микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо взвесить возможность перехода из комбинации амоксициллин / кислота клавулановая на амоксициллин согласно официальным рекомендациям.

Препарат не следует применять в случае высокого риска того, что патогены является резистентинимы к β-лактамам, и не применяется для лечения пневмонии, вызванной пеницилинрезистентнимы штаммами S.pneumoniae.

Абиклав ^® не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при этой патологии отмечали случаи кореподобная высыпания.

Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к нему микрофлоры.

Развитие полиморфной эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозный пустулез. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применение амоксициллина.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с признаками печеночной недостаточности. Побочные реакции со стороны печени возникали главным образом у мужчин и пожилых пациентов и были связаны с длительным лечением. У детей о таких явлениях сообщалось очень редко. Во всех группах пациентов симптомы и признаки обычно возникали во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях они появлялись через несколько месяцев после прекращения лечения. В общем эти явления были обратными. Побочные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми и очень редко иметь летальный исход. Они всегда возникали у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или при одновременном применении лекарственных средств, известных потенциальным негативным влиянием на печень.

При применении почти всех антибактериальных препаратов сообщалось о возникновении антибиотикоассоциированной колита, что может варьировать от легкой степени до угрожающего жизни. Поэтому важно иметь это в виду при возникновении у пациентов диареи во время или после применения антибиотика. В случае возникновения антибиотикоассоциированной колита лечение Абиклавом следует немедленно прекратить, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.

Редко у пациентов, принимающих Абиклав ^® и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться увеличение протромбинового времени (повышение уровня МНО). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий контроль лабораторных показателей. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня коагуляции.

У пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в соответствии со степенью почечной недостаточности.

У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения риска возникновения во время лечения высокими дозами рекомендуется обеспечивать баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой.

При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазы, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, вследствие чего возможен ложноположительный результат при проведении теста Кумбса.

Имеются сообщения о ложноположительные результаты тестов на наличие Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин / клавулановая кислота (при применении Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA теста). Поэтому такие положительные результаты у пациентов, получающих амоксициллин / клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В ходе одного исследования с участием женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что профилактическое применение комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и для других лекарственных средств, следует избегать применения препарата в период беременности, особенно в I триместре, кроме случаев, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.

Оба активные компоненты препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации о влиянии клавулановой кислоты на детей, которых кормят грудью). Соответственно, у детей, которых кормят грудью, возможно появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому кормление грудью следует прекратить.

Препарат в период кормления грудью можно применять только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения будет преобладать риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по изучению способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводилось. Однако, могут возникнуть побочные реакции (например, аллергические реакции, головокружение, судороги, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами).

Способ применения и дозы

Препарат следует применять согласно официальным рекомендациям по антибиотикотерапии и данным местных чувствительности к антибиотику. Чувствительность к амоксициллину / клавуланата отличается в разных регионах и может меняться со временем. При наличии следует обратиться к данным по местной чувствительности и при необходимости провести микробиологическое определение и тест на чувствительность.

Диапазон предлагаемых доз зависит от ожидаемых патогенов и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента.

Для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг суточная доза составляет 1750 мг амоксициллина / 250 мг клавулановой кислоты, суточную дозу делят на 2 приема.

Для детей с массой тела

Если для лечения нужно назначать большие дозы амоксициллина, следует применять другие формы препарата, чтобы избежать назначения лишних высоких доз клавулановой кислоты.

Продолжительность лечения определяют по клиническим ответом пациента на лечение. Некоторые инфекции (например остеомиелит) требуют длительного лечения.

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат следует принимать в начале приема пищи.

Продолжительность лечения определяют индивидуально. Лечение не следует продолжать более 14 дней без оценки состояния больного.

Лечение можно начать с парентерального введения, а затем продолжить пероральное применение.

Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая.

Таблетки по 500 мг / 125 мг

Для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг суточная доза составляет 1500 мг амоксициллина / 375 мг клавулановой кислоты (3 таблетки), при назначении как указано ниже.

Для детей от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг максимальная суточная доза составляет 2400 мг амоксициллина / 600 мг клавулановой кислоты (4 таблеток), при назначении как указано ниже.

Если для лечения нужно назначать большие дозы амоксициллина, следует применять другие формы препарата, чтобы избежать назначения лишних высоких доз клавулановой кислоты.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг 1 таблетка Абиклаву 500 мг / 125 мг 3 раза в сутки.

Дети в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг доза от 20 мг / 5 мг / кг / сутки до 60 мг / 15 мг / кг / сутки, разделенная на 3 приема.

Поскольку таблетку нельзя делить, детям, масса тела которых меньше 25 кг, эту форму препарата не назначают.

Больные пожилого возраста

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. При необходимости дозу корректируют в зависимости от функции почек.

Дозирование при нарушении функции почек

Дозировка базируется на расчете максимального уровня амоксициллина. Нет необходимости изменять дозу пациенту при КК> 30 мл / мин.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг

Дети в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг

Поскольку таблетку нельзя делить, детям старше 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг, клиренсом креатинина менее 30 мл / мин или детям, которые находятся на гемодиализе, эту форму Абиклаву не назначают.

Дозирование при нарушении функции печени.

Применять осторожно; необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Таблетки по 875 мг / 125 мг

Дети с массой тела

Доза от 25 мг / 3,6 мг / кг / сутки до 45 мг / 6,4 мг / кг / сутки, в 2 приема.

Больные пожилого возраста

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. При необходимости дозу корректируют в зависимости от функции почек.

Дозирование при нарушении функции печени.

Применяют с осторожностью, необходимо контролировать функцию печени через регулярные промежутки времени. Данных для рекомендаций относительно дозирования недостаточно.

Дозирование при нарушении функции почек

Абиклав ^® 875/125 мг назначают только для лечения больных с клиренсом креатинина 30 мл / мин. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин Абиклав ^® 875/125 мг не применяют.

Дети.

Абиклав ^® 500 мг / 125 мг применяют детям в возрасте от 6 лет с массой тела не менее 25 кг.

Абиклав ^® 875/125 мг не рекомендуется для лечения детей в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройством водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии, что в отдельных случаях могут вызвать почечную недостаточность. Препарат может быть удален из кровотока методом гемодиализа.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны крови: обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения, обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточной синдром, аллергический васкулит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, оборотная гиперактивность и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, нарушение пищеварения, антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), черный «волосатый» язык.

Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеупомянутые симптомы со стороны пищеварительного тракта могут быть уменьшены при приеме препарата в начале приема пищи.

Со стороны пищеварительной системы: умеренное повышение уровня АСТ и / или АЛТ отмечалось у больных, которые лечились антибиотиками группы β-лактамов, однако клиническое значение этого не установлено; гепатиты и холестатическая желтуха. Эти явления возникали при применении других пенициллинов и цефалоспоринов.

Гепатиты возникали, главным образом, у мужчин и больных пожилого возраста, и их возникновение может быть связано с длительным лечением.

У детей такие явления возникали очень редко.

Признаки и симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникать через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Очень редко (реже 1 сообщение приблизительно 4 млн. Назначений) имеют место летальные случаи, которые всегда случаются у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, одновременно получающих препаратами, негативно влияют на печень.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд и крапивница, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

В случае появления каких-либо аллергического дерматита лечение следует прекратить.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.

Упаковка

Таблетки по 500/125 мг по 5 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке из картона.

Таблетки по 875/125 мг по 5 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ауробиндо Фарма Лимитед, Юнит-ХII.

Местонахождение

Сарва №314, поселок Бачупалли, Кутубуллапур Мандал, округ Ранга Редди, Штат Теленгана, 500090, Индия.